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BAY 2416964

BAY 2416964 (compound 192) is a potent and orally active antagonist of aryl hydrocarbon receptor (AhR) with IC50 of 341 nM. BAY 2416964 has the potential in the treatment of solid tumors.

BAY 2416964化学構造

CAS No. 2242464-44-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 49300 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 43000 国内在庫あり
JPY 101800 国内在庫あり
JPY 253500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S899501 DMSO] 78 mg/mL] false] Ethanol] 1.5 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.80%
99.80

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AhR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 BAY 2416964 (compound 192) is a potent and orally active antagonist of aryl hydrocarbon receptor (AhR) with IC50 of 341 nM. BAY 2416964 has the potential in the treatment of solid tumors.
Targets
AhR [1]
(Cell-free assay)
341 nM
In Vitro
In vitro

BAY 2416964 (Example 192) induces AHR-regulated gene CYP1A1 expression with IC50 of 4.30 nM in a human monocytic U937 cells.[1]
細胞実験 細胞株 human monocytic U937 cell line
濃度 3.1 nmol/L, 11 nmol/L, 38 nmol/L, 130 nmol/L, 470 nmol/L, 1.6 pmol/L, 5.7 pmol/L and 20 pmol/L
反応時間 20 h
実験の流れ

Cells in medium (tryptophan free RPMI, 1% FCS, 2mM Glutamine) supplemented with 150 μM kynurenic acid are grown for 20 hours in absence (negative control) or presence of increasing concentrations of BAY 2416964 (typical dilutions: 72 pmol/L, 0.25 nmol/L, 0.89 nmol/L; 3.1 nmol/L, 11 nmol/L, 38 nmol/L, 130 nmol/L, 470 nmol/L, 1.6 pmol/L, 5.7 pmol/L and 20 pmol/L in duplicates).
In Vivo
In Vivo

In vivo assays: BAY 2416964 (Example 192) is dissolved in Ethanol/Solutol/Water (10/40/50) and given at 30 mg/kg, QD, p.o.. The efficacy is calculated based on tumor volume. BAY 2416964 (Example 192) is shown to have the potential for solid tumour treatment.[1]
動物実験 動物モデル Female C57/BL6N mice with B16F10OVA tumor cells
投与量 30 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04999202 Active not recruiting
Advanced Solid Tumors
Bayer
 August 30 2021 Phase 1
NCT04069026 Completed
Advanced Solid Tumors
Bayer
 August 15 2019 Phase 1

化学情報

分子量 387.82 化学式

C18H18ClN5O3
CAS No. 2242464-44-2 SDF --
Smiles CC(CO)NC(=O)C1=CC(=NN(C1=O)C2=CN(N=C2)C)C3=CC=C(C=C3)Cl
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL ( (201.12 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 1.5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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