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CH-223191

CH-223191 is a potent and specific aryl hydrocarbon receptor (AhR) antagonist with IC50 of 30 nM.

CH-223191化学構造

CAS No. 301326-22-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 35500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 29500 国内在庫あり
JPY 89500 国内在庫あり
JPY 149500 国内在庫あり
JPY 295500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（46）

製品安全説明書

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99.75

CH-223191と併用されることが多い化合物

PD98059

CH-223191 and PD98059 abolish TCDD-induced ERK1/2 phosphorylation and cell proliferation in human colon cancer cells.

Xie G, et al. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2012 May 1;302(9):G1006-15.

FICZ

CH223191 is intraperitoneally administered 1 hr before FICZ application to modulate AhR activation.

Zhao C, et al. PLoS Pathog. 2021 Jul 23;17(7):e1009774.

GNF351

CH-223191 and GNF351 are AhR antagonists that completely inhibit the VRCZ-induced transcription of CYP1A1 and COX-2 in HaCaT cells.

Ikeya S, et al. Sci Rep. 2018; 8: 5050.

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AhR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 CH-223191 is a potent and specific aryl hydrocarbon receptor (AhR) antagonist with IC50 of 30 nM.
Targets
AhR [1]
(in HepG2 cells)
30 nM
In Vitro
In vitro

CH-223191 blocks TCDD-mediated nuclear translocation and DNA binding of AhR, and also causes the inhibition of TCDD-induced cytochrome P450 enzyme activity. [1]

In human glioblastoma cells, CH-223191downregulates the TGF-beta/Smad pathway, and reduces clonogenic survival and invasiveness. [2]

In SK-N-SH human-derived neuronal cells, CH223191 counteracts the TCDD-induced suppression of neuronal acetylcholinesterase expression. [3]

In endothelial cells, CH-223191 potentiates ICAM-1 expression and prevents RelB nuclear translocation. [4]
Kinase Assay Luciferase Reporter Gene Assay
The cells are lysed with lysis buffer (20 mM Tris-HCl, pH 7.8, 1% Triton X-100, 150 mM NaCl, and 2 mM dithiothreitol). The cell lysate is mixed with luciferase activity assay reagent and luminescence produced for 5 s is measured using a luminometer.
細胞実験 細胞株 HepG2 cells
濃度 30 nM
反応時間 1 h
実験の流れ

HepG2 cells were treated with the various concentrations of CH-223191 or flavone for 1 h and then with 3 nM TCDD for 24 h, and then luciferase activity was assayed.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot hpol κ / γH2AX 26651356
In Vivo
In Vivo

CH-223191 (10 mg/kg/day, p.o.) potently prevents TCDD-caused cytochrome P450 induction, liver toxicity, and wasting syndrome in mice. [1]
動物実験 動物モデル Male ICR mice
投与量 10 mg/kg/day
投与経路 p.o.

化学情報

分子量 333.39 化学式

C19H19N5O
CAS No. 301326-22-7 SDF Download CH-223191 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC=CC=C1N=NC2=CC(=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=NN3C)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL ( (200.96 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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