SC-514

別名：GK 01140

製品コード：S4907 純度：99.9%

SC-514 (GK 01140) is an orally active, ATP-competitive IKK-2 inhibitor with IC50 of 3-12 μM, blocks NF-κB-dependent gene expression, does not inhibit other IKK isoforms or other serine-threonine and tyrosine kinases.

CAS No. 354812-17-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 55500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（15）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S490701 DMSO] 45 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.9%

99.9

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シグナル伝達経路

IκB/IKKシグナル伝達経路

IκB/IKK阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	IκB	IKK	その他
Resveratrol	70		++	SIRT2,SIRT1,Quinone reductase 2
BAY 11-7082	374	+		E2-conjugating enzymes,USP7,USP21
IKK-16	73		+++
TPCA-1	67		++++	NF-κB,STAT3
BMS-345541	48		++
SC-514	15		+	CDK2/CyclinA,AUR2,PRAK
Bay 11-7085	46	+
MRT67307	2		++++	ULK1
cis-Resveratrol	1		++	SIRT1,Nrf2,PXR
MLN120B	1		+++
TBK1/IKKε-IN-5	6		++++
BAY-985	2		++++	pIRF3
INH14	0		++	NF-κB
Rosmarinic acid	2		+
MRT67307 HCl	18		++++
PS-1145	4		+++
LY2409881	5		+++
IMD 0354	33		✔
Bardoxolone Methyl	33		✔	NF-κB,Ferroptosis,Nrf2
Mesalazine (5-ASA)	5		✔
IMD-0560	0		✔
NF-κB-IN-1	2		✔
Urolithin B	0	✔		skeletal muscle mass,AMPK,Akt
Caulophylline (N-Methylcytisine)	0	✔		NF-κB,MPO,nAChR
Cucurbitacin IIb	0	✔		STAT3,TNF-α,NF-κB
TBK1/IKKε-IN-2	1		✔
Homoplantaginin	0		✔	NF-κB,IL-6,TNF-α
Forsythoside B	0	✔		NF-κB,IL-6,TNF-alpha
Dehydrocostus Lactone	3		✔	COX2
Sarsasapogenin	1	✔		NF-κB,TAK1,IRAK1
AZD3264	1		✔
WS6	3		✔	EBP1
WS3	1		✔	EBP1

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明

Targets

IKK2 ^[1]	CDK2/CyclinA ^[1]	AUR2 ^[1]	PRAK ^[1]	MSK ^[1]
3 μM-12 μM	61 μM	71 μM	75 μM	123 μM

In Vitro
In vitro	SC-514 inhibits the native IKK complex or recombinant human IKK-1/IKK-2 heterodimer and IKK-2 homodimer similarly. SC-514 inhibits transcription of NF-κB-dependent IL-6, IL-8, and COX-2 genes in IL-1β-induced rheumatoid arthritis-derived synovial fibroblasts (RASFs) with IC50s of 20, 20 and 8 μM. 100 μM SC-514 blocks the phosphorylation and degradation of IκBα and also reduces the level of translocation of p65 into the nucleus in IL-1β-treated RASFs SC-514 does not inhibit the phosphorylation and activation of the IKK complex. SC-514 induces a delay but not a complete blockade in IκBα phosphorylation and degradation. SC-514 treatment cells shows a slightly slowed, decreased import of p65 into the nucleus and a faster export of p65 from the nucleus. SC-514 inhibits the phosphorylation of either IκBα or p65 similarly. ^[1]

In Vivo
In Vivo	SC-514 is efficacious in an acute model of inflammation, namely LPS-induced serum TNF-α production. SC-514 (50 mg/kg, i.p.) inhibits TNF-αproduction in vivo by ~70%. ^[1]

参考
[1] Kishore N, et al. J Biol Chem, 2003, 278(35), 32861-32871.

参考

[1] Kishore N, et al. J Biol Chem, 2003, 278(35), 32861-32871.

化学情報

分子量	224.3	化学式	C₉H₈N₂OS₂
CAS No.	354812-17-2	SDF	Download SC-514 SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CSC=C1C2=CC(=C(S2)C(=O)N)N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 45 mg/mL ( (200.62 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

2%DMSO 1 30%PEG300 Click to order 2 2%Tween 80 Click to order 3 66%ddH2O

4.0mg/ml (17.83mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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