Mesalazine (5-ASA)

別名：Mesalamine, 5-Aminosalicylic acid

製品コード：S1681 純度：99.95%

Mesalazine (5-ASA) is a specific inhibitor of TNFα-induced IKK activity, used to treat inflammatory bowel disease.

CAS No. 89-57-6

サイズ	価格(税別)	在庫状況
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 70500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

IκB/IKKシグナル伝達経路

IκB/IKK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Mesalazine (5-ASA) is a specific inhibitor of TNFα-induced IKK activity, used to treat inflammatory bowel disease.

Targets

IKK ^[1]

In Vitro
In vitro	Mesalamine inhibits the enzyme 3-hydroxysteroid dehydrogenase, involved in the reversible conversion between DHP and THP, and therefore may affect the local actions of DHP and THP in the brain. Mesalamine, an anti-inflammatory aminosalicylate, dose-dependently inhibits IL-1-stimulated NF-kappaB-dependent transcription without preventing IkappaB degradation or nuclear translocation and DNA binding of the transcriptionally active NF-kappaB proteins, RelA, c-Rel, or RelB. Mesalamine is found to inhibit IL-1-stimulated RelA phosphorylation. ^[1] Mesalamine increases cell adhesion which is measured by cell adhesion assay and transcellular-resistance measurement. Mesalamine treatment restores membranous expression of adhesion molecules E-cadherin and β-catenin. ^[2] Mesalamine or sulfasalazine (2 mM), but not sulfapyridine, significantly reduces the expression of the TC22 transcript and significantly reduces the expression of TC22 protein in a dose-dependent and reversible manner. ^[3] Mesalamine induces membranous expression of E-cadherin and increases intercellular adhesion. Mesalamine activity modulates E-cadherin glycosylation and increases both mRNA and protein levels of GnT-III and its activity as detected by increased E4-lectin reactivity. ^[4] Mesalamine (0.1-1 mM) shows considerable inhibition of peroxynitrite-mediated luminol chemiluminescence in a dose-dependent fashion, suggesting that Mesalamine is able to directly scavenge the peroxynitrite. Mesalamine only at higher concentration (1 mM) inhibits the hydroxyl radical adduct while shifting Electron paramagnetic resonance (EPR) spectra. ^[5]
細胞実験	細胞株	BVECs
	濃度	1 mM
	反応時間	1 h
	実験の流れ	Cells were treated with indicated concentration of drug for an hour.

In Vivo
In Vivo	5-ASA exerts potent antineoplastic effects that are mediated through PPARγ in an aberrant crypt mice model.
動物実験	動物モデル	A/JOlaHsd mic
	投与量	200 mg/kg
	投与経路	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05992142	Completed	Ulcerative Colitis	Belgian Inflammatory Bowel Disease Research and Development (BIRD) VZW\|Ferring Pharmaceuticals	January 17 2023	Phase 4
NCT04499495	Completed	Ulcerative Colitis	Ferring Pharmaceuticals	October 25 2021	--
NCT05213234	Recruiting	Ulcerative Colitis	Rush University Medical Center\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	July 9 2021	Not Applicable
NCT02277223	Withdrawn	Ulcerative Colitis	Schneider Children''s Medical Center Israel	March 1 2020	Phase 3
NCT03415711	Terminated	Ulcerative Colitis	VSL Pharmaceuticals\|Actial Farmaceutica S.r.l.	April 28 2017	Not Applicable

参考
[1] Egan LJ, et al. J Biol Chem,?999, 274(37), 26448-26453. [2] Khare V, et al. Biochem Pharmacol,?013, 85(2), 234-244. [3] Das KK, et al. Mol Pharmacol,?009, 76(1), 183-191. [4] Khare V, et al. Biochem Pharmacol,?014, 87(2), 312-320. [5] Graham PM, et al. Mol Cell Biochem,?013, 378(1-2), 291-298. [6] Cheng C, et al. Front Vet Sci. 2021 Aug 10;8:670949. [7] Rousseaux C, et al. Carcinogenesis. 2013 Nov;34(11):2580-6. + 展開

参考

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化学情報

分子量	153.14	化学式	C₇H₇NO₃
CAS No.	89-57-6	SDF	Download Mesalazine (5-ASA) SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC(=C(C=C1N)C(=O)O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 31 mg/mL ( (202.42 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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