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Dehydrocostus Lactone

Dehydrocostus lactone (DHE), a natural sesquiterpene lactone, inhibits IKKβ activity, IκBα phosphorylation and degradation, coactivators p300 recruitments and p50/p65 NF-κB nuclear translocation, and their DNA binding activity on COX-2 promoter. It has anti-inflammatory, anti-ulcer, immunomodulatory and anti-tumor properties.

Dehydrocostus Lactone化学構造

CAS No. 477-43-0

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JPY 25500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例（3）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S361502 DMSO] 46 mg/mL] false] Ethanol] 46 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.98%
99.98

Dehydrocostus Lactone関連製品

シグナル伝達経路

IκB/IKK Signaling Pathways

IκB/IKKシグナル伝達経路

IκB/IKK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Dehydrocostus lactone (DHE), a natural sesquiterpene lactone, inhibits IKKβ activity, IκBα phosphorylation and degradation, coactivators p300 recruitments and p50/p65 NF-κB nuclear translocation, and their DNA binding activity on COX-2 promoter. It has anti-inflammatory, anti-ulcer, immunomodulatory and anti-tumor properties.
Targets
IKKβ [2] COX2 [1]
In Vitro
In vitro Dehydrocostus lactone can inhibit PGE2 synthesis in vitro. It significantly decreases the expression of COX-2, but not that of COX-1[1]. After treatment with DHE, the glioblastoma (U118, U251 or U87) cells are significantly inhibited in their viability, proliferation and migration. At the meantime, DHE also induces mitochondria-mediated apoptosis by promoting the release of cytochrome c into cytosol, which activating caspase signaling pathway. DHE significantly suppresses COX-2 expression by inhibiting the phosphorylation of IKKβ via targeting the ATP-binding site, thereby abrogating NF-κB binding and p300 recruitment to COX-2 promoter. DHE suppresses clonogenic and migratory ability of glioblastoma cells and induces apoptosis through mitochondrial pathway[2].
細胞実験 細胞株 U118, U251 and U87 cells
濃度 0, 1, 10, 25, 50 and 100 μM
反応時間 12, 24, 36 or 48 h
実験の流れ U118 (6×103 cells/well), U251 (8×103 cells/well) and U87 (7×103 cells/well) cells are counted and allowed to adhere to obtain 70% confluent monolayer. Following this, the cells are treated with different concentrations of DHE as indicated. After incubation for 12, 24, 36 or 48 h, 10 μl of MTT (5 mg/ml) is added to each well and the cells are incubated for another 4 h. Subsequently, the medium is replaced with 100 μl of DMSO to dissolve formazan crystals. The absorbance is measured at 570 nm using a microplate reader. Each experiment is repeated at least three times. The IC50 values are calculated by interpolation from dose-response curves.
In Vivo
In Vivo Dehydrocostus lactone suppresses the growth of colorecral cancer xenografts transplanted by colon cancer cell line colo205 in athymic mice. The inhibition effect is dose dependent[1]. DHE can cross blood-brain barrier (BBB). Treatment with DHE markedly inhibits neoplastic weight and volume without the notable adverse effects in the xenograft nude mice model, and these effects may be mediated through inhibition of the IKKβ/NF-κB/COX-2 signaling pathway[2].
動物実験 動物モデル The female athymic nude mice (4-6 weeks old) and Sprague Dawley rats (8-10 weeks old)
投与量 10 and 20 mg/kg
投与経路 i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05337254 Completed
Migraine|Migraine With Aura|Migraine Without Aura
Satsuma Pharmaceuticals Inc.
 March 5 2021 Phase 1
NCT03874832 Completed
Migraine With Aura|Migraine Without Aura|Migraine
Satsuma Pharmaceuticals Inc.
 September 11 2018 Phase 1
NCT03451162 Completed
Breast Cancer
Genentech Inc.
 April 17 2018 Phase 1
NCT01468558 Completed
Healthy
Allergan|MAP Pharmaceuticals Inc. a wholly owned subsidiary of Allergan
 July 2010 Phase 1
NCT02862886 Completed
Pregnancy
Centre Hospitalier Universitaire Dijon
 July 2010 Not Applicable

化学情報

分子量 230.30 化学式

C15H18O2
CAS No. 477-43-0 SDF Download Dehydrocostus Lactone SDFをダウンロードする
Smiles C=C1CCC2C(C3C1CCC3=C)OC(=O)C2=C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 46 mg/mL ( (199.73 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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