Amcenestrant (SAR439859)

製品コード：S9609 純度：99.92%

Amcenestrant (SAR439859, compound 43d) is an orally available and nonsteroidal selective estrogen receptor degrader (SERD) with potential antineoplastic activity. SAR439859 is a potent estrogen receptor (ER) antagonist with EC50 of 0.2 nM for ERα degradation.

CAS No. 2114339-57-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 71000	国内在庫あり
5mg	JPY 58100	国内在庫あり
25mg	JPY 170400	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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99.92

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シグナル伝達経路

Estrogen/progestogen Receptorシグナル伝達経路

Estrogen/progestogen Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

ERα ^[1]
(Cell-free assay)

0.2 nM(EC50)

In Vitro
In vitro	SAR439859 is a novel, orally bioavailable SERD with potent antagonist and degradation activities against both wild-type and mutant Y537S ER. Driven by its fluoropropyl pyrrolidinyl side chain, SAR439859 has demonstrated broader and superior ER antagonist and degrader activities across a large panel of ER+ cells, including inhibition of ER signaling and tumor cell growth.^[2]
細胞実験	細胞株	LCC2 cells, MCF7 cells
	濃度	0.01-1000 nM
	反応時間	7 days, 4 hours
	実験の流れ	Trypsinized cells are dispensed into 384-well plates in IMEM (supplemented with 5% FBS) and after overnight incubation cells are treated with SAR439859 for the times indicated. Cell viability is assessed using CellTiter-Glo according to the manufacturer’s protocol and relative luminescence units (RLU) are measured using an Envision Multilabel Reader. The RLUs of the treated samples are normalized to that of the untreated samples and cell viability is expressed as a percentage of the value of the untreated cells.

In Vivo
In Vivo	SAR439859 shows promising antitumor activity in breast cancer mice xenograft models.^[1] In vivo treatment with SAR439859 demonstrates significant tumor regression in ER+ breast cancer models, including MCF7-ESR1 wild-type and mutant-Y537S mouse tumors, and HCI013.
動物実験	動物モデル	rat, mouse, dog
	投与量	3 mg/kg, 10 mg/kg; 2.5 mg/kg, 5 mg/kg, 12.5 mg/kg, 25 mg/kg
	投与経路	IV, Oral gavage

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03816839	Active not recruiting	Breast Cancer	Sanofi	March 25 2019	Phase 1

参考
[1] Youssef El-Ahmad, et al. J Med Chem. 2020 Jan 23;63(2):512-528. [2] Maysoun Shomali, et al. Mol Cancer Ther. 2021 Feb;20(2):250-262.

参考

化学情報

分子量	554.48	化学式	C₃₁H₃₀Cl₂FNO₃
CAS No.	2114339-57-8	SDF	--
Smiles	C1CC2=C(C=CC(=C2)C(=O)O)C(=C(C1)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C4=CC=C(C=C4)OC5CCN(C5)CCCF
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (180.34 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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