ホームページ Endocrinology & Hormones Estrogen/progestogen Receptor inhibitor AZD9496 For research use only.

AZD9496

AZD9496 is an oral estrogen receptor inhibitor that blocks the growth of ER-positive and ESR1 mutant breast tumours in preclinical models.

AZD9496化学構造

CAS No. 1639042-08-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 18100 国内在庫あり
JPY 29700 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（3）

カスタマーフィードバック1例

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S837201 DMSO] 88 mg/mL] false] Ethanol] 88 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.78%
99.78

AZD9496関連製品

シグナル伝達経路

Estrogen/progestogen Receptor Signaling Pathways

Estrogen/progestogen Receptorシグナル伝達経路

Estrogen/progestogen Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 AZD9496 is an oral estrogen receptor inhibitor that blocks the growth of ER-positive and ESR1 mutant breast tumours in preclinical models.
Targets
estrogen receptor [1]
In Vitro
In vitro

AZD9496 showed pmol/L equipotent binding to both ERα and ERβ isoforms. AZD9496 directly targets ERα for downregulation in vitro. And it also antagonizes and downregulates mutant ER in vitro and in vivo. The IC50s of ERα binding, ERα downregulation, ERα antagonism for AZD9496 are 0.82, 0.14 and 0.28 nM, respectively[1].
細胞実験 細胞株 MCF-7 cells
濃度 100 nM
反応時間 0, 10, 20, 30, 40, 50 h
実験の流れ

Cells were grown in steroid-free conditions in SILAC media containing 13C615N4 L-arginine to label ERα peptide as "heavy" and then switched to grow in media containing unlabeled l-arginine to label newly synthesized protein as "normal" with 0.1% DMSO, 300 nmol/L tamoxifen, 100 nmol/L AZD9496 for the time indicated.
In Vivo
In Vivo

AZD9496 showed high oral bioavailability across three species (F% 63, 91, and 74, rat, mouse, and dog, respectively) with generally low volume and clearance across species, albeit a higher clearance in mouse.AZD9496 is a potent, oral inhibitor of breast tumor growth in vivo. AZD9496 causes tumor regressions in combination with PI3K pathway and CDK4/6 inhibitors and in an estrogen-deprived ER+ model of resistance. This effect was accompanied by a dose-dependent decrease in PR protein levels. AZD9496 is currently being evaluated in a phase I clinical trial[1].
動物実験 動物モデル Sexually immature female Han Wistar rats
投与量 5 and 25 mg/kg once daily
投与経路 by oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03236974 Completed
Postmenopausal Women With ER+ HER2- Primary Breast Cancer
AstraZeneca
 October 5 2017 Phase 1
NCT02248090 Completed
ER+ HER2- Advanced Breast Cancer
AstraZeneca
 October 22 2014 Phase 1

化学情報

分子量 442.47 化学式

C25H25F3N2O2
CAS No. 1639042-08-2 SDF Download AZD9496 SDFをダウンロードする
Smiles CC1CC2=C(C(N1CC(C)(C)F)C3=C(C=C(C=C3F)C=CC(=O)O)F)NC4=CC=CC=C24
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL ( (198.88 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
Tags: AZD9496を買う | AZD9496 ic50 | AZD9496供給者 | AZD9496を購入する | AZD9496費用 | AZD9496生産者 | オーダーAZD9496 | AZD9496化学構造 | AZD9496分子量 | AZD9496代理店