SANT-1

製品コード：S7092 純度：99.99%

SANT-1 directly binds to Smoothened (Smo) receptor with K_d of 1.2 nM and inhibits Smo agonist effects with IC50 of 20 nM.

CAS No. 304909-07-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 85500	国内在庫あり
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Hedgehog/Smoothenedシグナル伝達経路

Hedgehog/Smoothened阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

SANT-1 directly binds to Smoothened (Smo) receptor with K_d of 1.2 nM and inhibits Smo agonist effects with IC50 of 20 nM.

特性

Attenuates SAG stimulation of Shh-LIGHT2 cells to a greater extent relative to other antagonists.

Targets

Smoothened receptor ^[1]

1.2 nM(Kd)

In Vitro
In vitro	SANT-1 inhibits wild type and oncogenic Smo with equal potency. SANT-1 counteracts SAG-induced pathway activation in Shh-LIGHT2 cells. SANT-1 is able to block BODIPY-cyclopamine binding to Smo-expressing cells, but SANT-1 is unable to inhibit completely this association to background levels. This suggests that their interactions with Smo may alter its affinity for cyclopamine rather than compete directly for cyclopamine binding. SANT-1 blocks pathway activation in SmoA1-LIGHT2 cells with potencies similar to those observed in the Shh-LIGHT2 assay. SANT-1 has disparate inhibitory activities in the Shh-LIGHT2 and BODIPY-cyclopamine assays and is unusually potent at blocking SAG-mediated pathway activation.^[1] SANT-1 efficiently inhibited cyclopamine- and jervine- induced translocation of Smo to the primary cilium. SANT-1 inhibits PKA stimulation of Smo trafficking to the proximal cilium.^[2]
Kinase Assay	Small Molecule Screens for Hh Pathway Modulators
Kinase Assay	Shh-N (N-terminal fragment of Shh without cholesterol modification)-conditioned medium is obtained from an HEK 293 cell line stably transfected with Shh-N expression and neomycin resistance constructs. The Shh-N-producing HEK 293 cells are grown to 80% confluency in DMEM containing 10% (vol/vol) FBS and 400 μg/ml G418. The medium then is replaced with DMEM containing 2% (vol/vol) FBS, and after 1 day of growth, the medium is collected and filtered through a 0.22-μm membrane. Control medium is obtained from HEK 293 cells. Shh-LIGHT2 cells are then cultured to confluency in 96-well plates and treated with the small molecules (0.714 μg/mL; ≈2 μM compound in each well) in the presence of either Shh-N-conditioned medium or HEK 293 control medium (1:25 dilution into DMEM containing 0.5% bovine calf serum). After incubating the treated cells for 30 h at 37°C, cellular firefly and Renilla luciferase activities are measured.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Western blot	Gli1 / E-cadherin / Sanil / ABCG2		26943330

参考
[1] James K. Chen, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2002, 99(22), 14071-14076. [2] Wilson CW, et al. PLoS One. 2009;4(4):e5182. [3] Chun SG, et al. Cancer Biol Ther, 2009, 8(14), 1328-1339.

参考

化学情報

分子量	373.49	化学式	C₂₃H₂₇N₅
CAS No.	304909-07-7	SDF	Download SANT-1 SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C(C(=NN1C2=CC=CC=C2)C)C=NN3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 21 mg/mL ( (56.22 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O

1.05mg/ml (2.81mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Clear solution

5% DMSO 1 95% Corn oil

1.05mg/ml (2.81mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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