HPI-4 (Ciliobrevin A)

別名:Hedgehog Pathway Inhibitor 4

HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) is a hedgehog (Hh) pathway antagonist. It blocks Sonic hedgehog (Shh)-induced Hh pathway activation (IC50 = 7 μM) downstream of Smo.

HPI-4 (Ciliobrevin A)化学構造

CAS No. 302803-72-1

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例(6)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S824901 DMSO] 71 mg/mL] false] Ethanol] 1 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.63%
99.63

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Hedgehog/Smoothened阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) is a hedgehog (Hh) pathway antagonist. It blocks Sonic hedgehog (Shh)-induced Hh pathway activation (IC50 = 7 μM) downstream of Smo.
Targets
Hedgehog [1]
In Vitro
In vitro HPI-4 does not directly target Smo. It counteracts the activities of endogenous Gli1 and Gli2 but does not directly act on transcription factor GLIs. HPI-4 significantly inhibited the proliferation of these neuronal progenitors, as measured by histone H3 phosphorylation (pH3) levels, It also reduced cellular levels of cyclin D1 protein and Gli1, Gli2, and N-Myc transcripts in the Cerebellar Granule Neuron Precursors. HPI-4 acts by perturbing ciliogenesis[1]. Treatment with HH pathway inhibitor-4 (HPI-4) could significantly decrease human chondrosarcoma cell proliferation, invasion and migration ability. Furthermore, HPI-4 could distinctly disturb HH pathway-mediated ciliogenesis and suppress primary cilia-related protein intraflagellar transport protein IFT88 expression. HH downstream effect molecular GLI2 was restrained to block parathyroid hormone-related protein and affect MAPK/ERK-regulated matrix metalloproteinases (MMP2 and MMP9)[2]. HPI-4(ciliobrevin A) is also a small molecule inhibitor of the catalytic heavy chain subunit of cytoplasmic dynein.
細胞実験 細胞株 The human chondrosarcoma cell line SW1353
濃度 0, 5 and 10 μM
反応時間 0, 1, 3, 6 and 9 days
実験の流れ Using MTS-8 assay to measure cell proliferation and the toxicity of this drug. 2000 cells were plated in 96-well plates per well. HPI-4 was added to cells at concentrations of 0, 5 and 10 μM in 100 μl DMEM/F12 with 10% FBS and incubated for 0, 1, 3, 6 and 9 days. Then, 10 μl MST-8 was added to the media in each well and incubated in an environment without light for 90 min. The absorbance value was measured using an enzyme microplate reader at 450 nm wavelength. The relative viability of cells was expressed by OD value.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot β-catenin 26515592
Growth inhibition assay Cell viability 26515592
In Vivo
In Vivo Pancreatic fibrosis and destruction were effectively prevented by the treatment of HPI-4, a ciliogenesis inhibitor, in zebrafish model[3].

化学情報

分子量 358.18 化学式

C17H9Cl2N3O2

CAS No. 302803-72-1 SDF Download HPI-4 (Ciliobrevin A) SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=O)NC(=N2)C(=C(C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)O)C#N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 71 mg/mL ( (198.22 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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