Taladegib (LY2940680)

製品コード：S2157 純度：99.82%

Taladegib (LY2940680) binds to the Smoothened (Smo) receptor and potently inhibits Hedgehog (Hh) signaling. Phase 1/2.

CAS No. 1258861-20-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 40500	国内在庫あり
10mg	JPY 55500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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99.82

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シグナル伝達経路

Hedgehog/Smoothenedシグナル伝達経路

Hedgehog/Smoothened阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Taladegib (LY2940680) binds to the Smoothened (Smo) receptor and potently inhibits Hedgehog (Hh) signaling. Phase 1/2.

Targets

Smoothened ^[1]

In Vitro
In vitro	LY2940680 inhibits cancer growth in cell lines containing a mutation in the gene encoding Smoothened that researchers had previously observed in patient with cancer who developed resistance to vismodegib. [1]

In Vivo
In Vivo	LY2940680 has excellent pharmacokinetic properties in rodent and non-rodent species. LY2940680 administrated orally treats Ptch^+/- p53^-/- transgenic mice which spontaneously develop medulloblastoma, produces remarkable efficacy and significantly improves their survival. LY2940680 reveals rapid kinetics of anti-tumor activity through magnetic resonance imaging of these mice, and LY2940680 induces Caspase-3 activity and reduces proliferation by immunohistochemistry analysis of medulloblastoma tumors. LY2940680 inhibits Hh regulated gene expression in the subcutaneous xenograft tumor stroma and produces significant anti-tumor activity. ^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01919398	Completed	Neoplasm Metastasis	Eli Lilly and Company	August 2013	Phase 1
NCT01697514	Withdrawn	Medulloblastoma Childhood\|Rhabdomyosarcoma	Eli Lilly and Company	July 2013	Phase 1
NCT01746745	Completed	Healthy Volunteers	Eli Lilly and Company	January 2013	Phase 1

参考
[1] Redmond EM et al. Expert Opin Investig Drugs, 2011, 20(12),1649-1664. [2] Mark H. Bender, Cancer Research, 2011, Volume 71, Issue 8, Supplement1

参考

化学情報

分子量	512.5	化学式	C₂₆H₂₄F₄N₆O
CAS No.	1258861-20-9	SDF	Download Taladegib (LY2940680) SDFをダウンロードする
Smiles	CN1C(=CC=N1)C2=NN=C(C3=CC=CC=C32)N4CCC(CC4)N(C)C(=O)C5=C(C=C(C=C5)F)C(F)(F)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 75 mg/mL ( (146.34 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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