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Ropinirole HCl

別名：SKF-101468A

Ropinirole (SKF-101468A) a selective dopamine D2 receptors agonist with Ki of 29 nM.

Ropinirole HCl化学構造

CAS No. 91374-20-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

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Dopamine Receptorシグナル伝達経路

Dopamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Ropinirole (SKF-101468A) a selective dopamine D2 receptors agonist with Ki of 29 nM.
Targets
D2 receptor [1]
29 nM(Ki)
In Vitro
In vitro Ropinirole scavenges free radicals and suppresses lipid peroxidation in the Fe2+–H2O2 reaction system. [2]
In Vivo
In Vivo Ropinirole (50 mg/kg, i.p.) causes biphasic spontaneous locomotor activity in mice. Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg SC) dose-dependently inhibits the dyskinesias induced by 2-di-n-propylamino-5,6-di-hydroxytetralin in mice. Ropirtirole, at doses of 1 and 10 μg, injected unilaterally directly into the striatum of the rat causes marked, contralateral (away from the side of injection) asymmetry and circling in mice. Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg SC or 0.1 mg/kg PO) reverses all motor and behavioural deficits induced by MPTP in marmosets. [1] Ropinirole (2 mg/kg, i.p.) for 7 days increases GSH, catalase and SOD activities in the striatum and protected striatal dopaminergic neurons against 6-hydroxydopamine (6-OHDA) in mice. [2] Ropinirole (0.2 mg/kg, i.p.) improves the use of previously akinetic forelimb and produced robust circling behavior in lesioned rats with striatal over-expression of both D2R and D3R compared to lesioned animals that received blank vector. The subtherapeutic dose of ropinirole generates only modest motor effects in lesioned rats with sole over-expression of D2R or D3R. [3] Ropinirole (1-8 mg t.i.d.) is rapidly and completely absorbed with oral bioavailability of 55%, clearance of 780 mL/min, elimination half-life of 6 hours in healthy volunteer. Since the major route of elimination for Ropinirole is by the CYP enzyme system, mainly by CYP1A2 and also by CYP3A4, inhibition of the former and possibly the latter may reduce the agent’s clearance and lead to drug accumulation. [4] Ropinirole (0.25 mg-4.0 mg per day) treatment significantly improves patients' ability to initiate sleep, the amount of stage 2 sleep and sleep adequacy compared with placebo. Periodic limb movements with arousal per hour decreases from 7.0 to 2.5 with ropinirole but increases from 4.2 to 6.0 with placebo. Periodic limb movements while awake per hour decreases from 56.5 to 23.6 with ropinirole but increases from 46.6 to 56.1 with placebo. [5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03708237 Terminated
Restless Legs Syndrome|End Stage Renal Disease
University of Alberta
 February 19 2019 Phase 2
NCT03250117 Terminated
Parkinson Disease
Titan Pharmaceuticals
 October 10 2017 Phase 1|Phase 2
NCT00823836 Completed
Parkinson Disease
GlaxoSmithKline
 March 2009 Phase 3
NCT00530790 Completed
Restless Legs Syndrome
GlaxoSmithKline
 August 23 2007 Phase 2
NCT00460148 Completed
Parkinson Disease
GlaxoSmithKline
 April 2007 Phase 2

化学情報

分子量 296.84 化学式

C16H24N2O.HCl
CAS No. 91374-20-8 SDF Download Ropinirole HCl SDFをダウンロードする
Smiles CCCN(CCC)CCC1=C2CC(=O)NC2=CC=C1.Cl
保管

In vitro
Batch:

Water : 59 mg/mL

DMSO : 30 mg/mL ( (101.06 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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