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Rotundine

別名：L-tetrahydropalmatine, L-THP

Rotundine (L-tetrahydropalmatine, L-THP) is a selective dopamine D1 receptor antagonist with IC50 of 166 nM.

Rotundine化学構造

CAS No. 483-14-7

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品説明 Rotundine (L-tetrahydropalmatine, L-THP) is a selective dopamine D1 receptor antagonist with IC50 of 166 nM.
Targets
D1 receptor [1] 5-HT1A [1] D2 receptor [1] D3 receptor [1]
166 nM 347 nM 1.47 μM 3.25 μM
In Vitro
In vitro

Rotundine displays a higher affinity to dopamine D1 than D2 receptor with Ki of 124 nM and 388 nM, respectively, while the IC50 values are 166 nM (D1) and 1.47 μM (D2), respectively. Rotundine exhibits a weak inhibitory activity against dopamine D3 with IC50 of 3.25 μM. Rotundine also potently inhibits 5-HT1A with IC50 of 374 nM and Ki of 340 nM. In addition to the antagonism of postsynaptic dopamine receptors, inhibition of presynaptic autoreceptors by Rotundine leads to increased dopamine release, which is probably attributed to lower affinity of Rotundine for D2 receptors. Along with dopamine receptors, Rotundine can interact with a number of other receptor types, including α-1 adrenergic receptors, at which it functions as an antagonist, and γ-aminobutyric acid receptors, at which it facilitates γ-aminobutyric acid binding through positive allosteric effects. [1]
In Vivo
In Vivo

Rotundine treatment does not affect the locomotor activity at the doses of 6.25 mg/kg, 12.5 mg/kg, or 18.75 mg/kg, but significantly antagonizes the hyperactivity induced by oxy-codone (5 mg/kg). [2] Oral administration of Rotundine (10-25 mg/kg) significantly increases hot-plate latency of mice, indicating that Rotundine exerts remarkable analgesic activity, which is associated with β-endorphin neurons in the arcute nucleus and supraspinal D2 receptor. [3] Administration of Rotundine (1-10 mg/kg) dose-dependently increases, while 20 mg/kg decreases the rate of cocaine self-administration under fixed-ratio (FR) reinforcement, due to a postsynaptic, rather than presynaptic, DA receptor blockade mechanism. In contrast to the effects on cocaine's actions, only the 10 mg/kg dose of Rotundine but not 1 mg/kg or 3 mg/kg produces inhibitory effect on sucrose self-administration and locomotion. [4] LD50: Mice 1160mg/kg (i.g.) [5]
動物実験 動物モデル Female ICR mice subjected to hot plate latency assay
投与量 25 mg/kg
投与経路 Oral administration

化学情報

分子量 355.43 化学式

C21H25NO4
CAS No. 483-14-7 SDF Download Rotundine SDFをダウンロードする
Smiles COC1=C(C2=C(CC3C4=CC(=C(C=C4CCN3C2)OC)OC)C=C1)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 8 mg/mL ( (22.5 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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