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Piribedil

別名：Trivastal, Trivastan

Piribedil (Trivastal, Trivastan) is a relatively selective dopamine (D2/D3) agonist with moderate antidepressant activity. It also has α2-adrenergic (α2A/α2C) antagonist properties.

Piribedil化学構造

CAS No. 3605-01-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S365602 DMSO] 60 mg/mL] false] Ethanol] 10 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.43%
99.43

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シグナル伝達経路

Dopamine Receptor Signaling Pathways

Dopamine Receptorシグナル伝達経路

Dopamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Piribedil (Trivastal, Trivastan) is a relatively selective dopamine (D2/D3) agonist with moderate antidepressant activity. It also has α2-adrenergic (α2A/α2C) antagonist properties.
Targets
D3 receptor [3] adrenoceptor α2C [3]
(CHO)		 adrenoceptor α2A [3]
(CHO)		 D2 receptor [3]
(CHO)
7.2(pKi) 7.1(pKi) 6.9(pKi)
In Vitro
In vitro Piribedil is a direct dopamine receptor agonist used for the treatment of Parkinson's disease and of other clinical disorders involving dysfunction of the dopaminergic system. Piribedil has 20 times higher affinity for dopamine D3 than for dopamine D2-like receptors, and very low affinity for the dopamine D1 receptor subtype in rat brain. Piribedil is a potent inhibitor at dopamine D3 receptors with affinity between 30 and 60 nM[1]. Although piribedil is not a potent agent, its affinity at hα2A- and hα2C-ARs was comparable to that at D2 receptors[3].
In Vivo
In Vivo Piribedil (2.5-4.0 mg/kg s.c.) accelerates hippocampal NE synthesis, elevates dialysis levels of NE in hippocampus and frontal cortex, and blocks hypnotic-sedative properties of the α2-AR agonist xylazine[3]. Although a subchronic treatment with piribedil (0.1-2 mg/kg) is not effective, a dose of 0.3 mg/kg administered for 3 weeks significantly reverses the akinetic deficits produced by the striatal dopamine depletion and progressively improves attentional deficits. When coadministered with the dopamine prodrug L-DOPA (3 mg/kg), piribedil (0.3 mg/kg) promotes a rapid and full recovery of preoperative performance[2].
動物実験 動物モデル Wistar rats
投与量 2.5-4.0 mg/kg
投与経路 s.c.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01519856 Completed
Parkinson''s Disease
Desitin Arzneimittel GmbH
 June 2009 --
NCT00725478 Completed
Parkinson''s Disease
Desitin Arzneimittel GmbH
 January 2008 --

化学情報

分子量 298.34 化学式

C16H18N4O2
CAS No. 3605-01-4 SDF Download Piribedil SDFをダウンロードする
Smiles C1CN(CCN1CC2=CC3=C(C=C2)OCO3)C4=NC=CC=N4
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 60 mg/mL ( (201.11 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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