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Reversine

Reversine is a potent human A3 adenosine receptor antagonist with Ki of 0.66 μM, and a pan-aurora A/B/C kinase inhibitor with IC50 of 400 nM/500 nM/400 nM, respectively. Also used for stem cell dedifferentiation.

Reversine化学構造

CAS No. 656820-32-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 71500 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S758801 DMSO] 5 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.9%
99.9

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Adenosine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Reversine is a potent human A3 adenosine receptor antagonist with Ki of 0.66 μM, and a pan-aurora A/B/C kinase inhibitor with IC50 of 400 nM/500 nM/400 nM, respectively. Also used for stem cell dedifferentiation.
Targets
Aurora A [3] Aurora C [3] Aurora B [3] human A3 adenosine receptor [2]
400 nM 400 nM 500 nM 0.66 μM(Ki)
In Vitro
In vitro Reversine induces myogenic lineage-committed cells to become multipotent mesenchymal progenitor cells, which proliferates and redifferentiates into bone and fat cells. [1] Reversine, as an A3 adenosine receptor antagonist, competitively inhibits forskolin-stimulated cAMP production in stably transfected Chinese hamster ovary (CHO) cells. [2] Reversine inhibits the phosphorylation of a well-known Aurora target, histone H3 in HCT116 cells. Moreover, Reversine potently blocks proliferation of multiple tumor cell types, and induces cell death. In primary human tumor samples, Reversine also inhibits colony formation of leukemic cells. [3] When treated in combination, reversine and aspirin synergistically inhibit growth of cervical cancer cells and induce cell apoptosis. [4]
Kinase Assay Radioligand Binding Assays
Each tube in the A3 AR competitive binding assay contains 100 μL of membrane suspension (20 μg of protein), 50 μL of [125I]4-amino-3-iodobenzyl)adenosine-5′-N-methyluronamide (0.5 nM), and 50 μL of increasing concentrations of the test ligands in Tris-HCl buffer (50 mM, pH 7.4) containing 10 mM MgCl2 and 1 mM EDTA. Nonspecific binding is determined using 10 mM 5′-N-ethylcarboxamidoadenosine in the buffer. The mixtures are incubated at 25°C for 60 min. Binding reactions are terminated by filtration through Whatman GF/B filters under reduced pressure using a MT-24 cell harvester. Filters are washed three times with 9 mL of ice-cold buffer. Radioactivity is determined using a Beckman γ-counter, and the percent inhibition is calculated.
細胞実験 細胞株 HL-60, A375, HeLa, HCT-116, T47D, and MCF-7 cell lines
濃度 ~10 μM
反応時間 72 hours
実験の流れ Cell viability of different tumor cell lines is assessed using ATPlite 1step. Briefly, 2 × 104 cells for each well are plated in a 96-well plate in presence of crescent quantity of reversine. After 72 h, the plates are recovered and 100 μL ATPlite solution is added to each well. The plates are shaken for 2 min at 700 rpm and luminescence is measured using EnVision Multilabel plate reader. Each sample is analyzed in triplicate.
In Vivo
In Vivo In mice inoculated with U14 tumors, Reversine (10 mg/kg i.p.) and aspirin cause more reduced tumor weight and tumor volume when compared with the control agents. [4]
動物実験 動物モデル Mice bearing U14 tumors
投与量 10 mg/kg per 3 days
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 393.23 化学式

C21H27N7O
CAS No. 656820-32-5 SDF Download Reversine SDFをダウンロードする
Smiles C1CCC(CC1)NC2=NC(=NC3=C2NC=N3)NC4=CC=C(C=C4)N5CCOCC5
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 5 mg/mL ( (12.71 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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