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ZM241385

ZM-241385 is a high affinity antagonist ligand selective for the adenosine A2A receptor.

ZM241385化学構造

CAS No. 139180-30-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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Adenosine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 ZM-241385 is a high affinity antagonist ligand selective for the adenosine A2A receptor.
Targets
adenosine A2A receptor [3]
In Vitro
In vitro ZM 241385 has high affinity for A2a receptors. In rat phaeochromocytoma cell membranes, ZM 241385 displaces binding of tritiated 5'-N-ethylcarboxamidoadenosine (NECA) with a pIC50 of 9.52[3]. ZM241385 delays the appearance of anoxic depolarization (AD), a phenomenon strictly related to cell damage and death, protect from the synaptic activity depression brought about by a severe (7 min) OGD period, and protect CA1 neuron and astrocyte from injury[4].
細胞実験 細胞株 PC12 cells
濃度 1 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

Nitric oxide (NO) production is assessed by measuring the amount of nitrite, a stable metabolic product of NO that provides an indirect measurement of NO, by using the Griess diazotization reaction. Briefly, 24 h after incubation with 1.0 µM CG21680 or 1.0 µM ZM241385 or exposure to SMF, samples of medium (150 µl) are collected from cells and mixed with 130 µl dH2O and with 20 µl Griess reagent using instruction supplied by the manufacturer. After a 30 min incubation period at room temperature, the samples are evaluated spectrophotometrically at 548 nm and OD values-in comparison with a standard curve is determined in culture medium by using serial dilutions of sodium nitrite-represented total stable metabolites of NO.
In Vivo
In Vivo ZM-241385 significantly blunts the hypotensive effects of CCPA and NECA without altering the bradycardia induced by these agonists. It blocks the infarct size-reducing effects(cardioprotective effects) of this two distinct adenosine receptor agonists[1].
動物実験 動物モデル Adult Sprague-Dawley rats 
投与量 1.5 mg/kg
投与経路 i.v.

化学情報

分子量 337.34 化学式

C16H15N7O2
CAS No. 139180-30-6 SDF Download ZM241385 SDFをダウンロードする
Smiles C1=COC(=C1)C2=NN3C(=NC(=NC3=N2)NCCC4=CC=C(C=C4)O)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL ( (198.61 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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