Imaradenant (AZD4635)

別名：HTL1071

製品コード：S8720 純度：99.87%

Imaradenant (AZD4635, HTL1071) is an oral A2AR antagonist that binds to human A2AR with a Ki of 1.7 nM and with > 30-fold selectivity over other adenosine receptors.

CAS No. 1321514-06-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 58500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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99.87

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Adenosine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Imaradenant (AZD4635, HTL1071) is an oral A2AR antagonist that binds to human A2AR with a Ki of 1.7 nM and with > 30-fold selectivity over other adenosine receptors.

Targets

A2AR ^[1]
(Cell-free)

1.7 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	In CHO cells stably expressing human A2AR, the IC50s of AZD4635 for inhibition of cAMP production are 0.79, 10.0 and 142.9 nM in the presense of 0.1, 1 and 10 μM adenosine, respectively^[1].

In Vivo
In Vivo	Blockade of A2AR signaling with AZD4635 could reduce tumor burden and enhance antitumor immunity^[1].

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04495179	Completed	Progressive Metastatic Castrate-Resistant Prostate Cancer	AstraZeneca\|Parexel	August 4 2020	Phase 2
NCT04089553	Completed	Prostate Cancer\|Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC)	AstraZeneca	August 29 2019	Phase 2
NCT03381274	Active not recruiting	Carcinoma Non-Small-Cell Lung	MedImmune LLC	May 8 2018	Phase 1\|Phase 2

参考
[1] Alexandra Borodovsky, et al. AACR Cancer Res. 2017, 77(13 Suppl):Abstract nr 5580.

参考

[1] Alexandra Borodovsky, et al. AACR Cancer Res. 2017, 77(13 Suppl):Abstract nr 5580.

化学情報

分子量	315.73	化学式	C₁₅H₁₁ClFN₅
CAS No.	1321514-06-0	SDF	--
Smiles	CC1=CC(=CC(=N1)Cl)C2=C(N=C(N=N2)N)C3=CC=C(C=C3)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL ( (199.53 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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