ホームページ GPCR & G Protein Adenosine Receptor agonist Regadenoson For research use only.

Regadenoson

別名：CVT-3146, Lexiscan

Regadenoson (CVT-3146, Lexiscan) is a selective A2A adenosine receptor agonist with coronary vasodilating activity.

Regadenoson化学構造

CAS No. 313348-27-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S535801 DMSO] 78 mg/mL] false] Ethanol] 2 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.83%
99.83

Regadenoson関連製品

Adenosine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Regadenoson (CVT-3146, Lexiscan) is a selective A2A adenosine receptor agonist with coronary vasodilating activity.
Targets
A2AR [1]
290 nM(Ki)
In Vitro
In vitro Regadenoson has a relatively low binding affinity (hA2A Ki=290 nM) for human A2A receptors and greater than 30-fold selectivity versus the A2B and A3AR subtypes and 13-fold over the A1AR. Regadenoson behaves as a weak partial agonist causing cAMP accumulation in PC12 cells but as a full and potent agonist causing coronary vasodilation[1].
In Vivo
In Vivo In a dog model, intravenous bolus injection of regadenoson causes a dose-dependent increase in myocardial blood flow and a dose-dependant decrease in coronary vascular resistance. In a rat heart model, regadenoson was shown to have a dose-dependent increase in heart rate and a decrease in mean arterial pressure at the higher doses. Regadenoson also caused more than a 2-fold increase in serum norepinephrine and epinephrine. For clinical data, Regadenoson has a volume of distribution of 11.5 L and 78.7 L (at steady-state), and an estimated clearance of 37.8 L/h. It is renally excreted (58% of total elimination) with a terminal half-life of 33 to 108 min[2].
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04604782 Recruiting
Myocardial Ischemia|Coronary Artery Disease
GE Healthcare|Covance
 May 20 2021 Phase 1|Phase 2
NCT03917199 Completed
Myocardial Perfusion Imaging|Computed Tomography|Coronary Artery Disease
National Institute of Cardiology Warsaw Poland|National Science Centre Poland
 November 2016 --
NCT01919450 Completed
Myocardial Blood Flow Reserve
Timothy M. Bateman MD|Cardiovascular Imaging Technologies
 July 2013 Phase 4

化学情報

分子量 390.35 化学式

C15H18N8O5
CAS No. 313348-27-5 SDF --
Smiles CNC(=O)C1=CN(N=C1)C2=NC(=C3C(=N2)N(C=N3)C4C(C(C(O4)CO)O)O)N
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL ( (199.82 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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