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(R)-Nepicastat HCl

別名：RS-25560-198 HCl

(R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198), the R-enantiomer of Nepicastat HCl, is a potent and selective inhibitor with IC50 of 25.1 nM and 18.3 nM for bovine and human dopamine-β-hydroxylase, with negligible affinity for twelve other enzymes and thirteen neurotransmitter receptors.

(R)-Nepicastat HCl化学構造

CAS No. 195881-94-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 46800 国内在庫あり
JPY 113200 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S492601 DMSO] 66 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.26%
99.26

(R)-Nepicastat HCl関連製品

シグナル伝達経路

Hydroxylase Signaling Pathways

Hydroxylaseシグナル伝達経路

Hydroxylase阻害剤の選択性比較

阻害剤 Citation Hydroxylase DBH KMO TPH その他
Nepicastat (SYN-117) HCl 0
Xanthoangelol 1 MAO-A,MAO-B
Ro 61-8048 3
(R)-Nepicastat HCl 0
Meldonium 3
Hypericin 1 Reverse transcriptase,PKC,MAO
4-Chloro-DL-phenylalanine 3
DMOG 49
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1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明 (R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198), the R-enantiomer of Nepicastat HCl, is a potent and selective inhibitor with IC50 of 25.1 nM and 18.3 nM for bovine and human dopamine-β-hydroxylase, with negligible affinity for twelve other enzymes and thirteen neurotransmitter receptors.
Targets
Human dopamine-beta-hydroxylase [1] Bovine dopamine-beta-hydroxylase [1]
18.3 nM 25.1 nM
In Vitro
In vitro (R)-Nepicastat produces concentration-dependent inhibition of bovine and human dopamine-β-hydroxylase activity in vitro. [1]
In Vivo
In Vivo (R)-Nepicastat (30 mg/kg, p.o.) reduces noradrenaline content, dopamine content and dopamine/noradrenaline ratio in mesenteric artery and left ventricle of spontaneously hypertensive rats (SHRs). [1]
動物実験 動物モデル Animal Models Spontaneously hypertensive rats (SHRs).
投与量 ~30 mg/kg
投与経路 p.o.

化学情報

分子量 331.81 化学式

C14H15F2N3S.HCl
CAS No. 195881-94-8 SDF --
Smiles C1CC2=C(CC1N3C(=CNC3=S)CN)C=C(C=C2F)F.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL ( (198.9 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
30%propylene glycol 5% 65%D5W
30.0mg/ml (90.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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