Pifithrin-μ

別名：NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide

製品コード：S2930 純度：99.93%

Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) is a specific p53 inhibitor by reducing its affinity to Bcl-xL and Bcl-2, and also inhibits HSP70 function and autophagy.

CAS No. 64984-31-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫なし(納期7~10日)
50mg	JPY 55500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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99.93

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シグナル伝達経路

p53シグナル伝達経路

p53阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
Saos-2 cells	Function assay	10 μM	48 h	Binding affinity to p53 transfected in human Saos-2 cells harboring pLV-53 assessed as reduction of p53 protein in mitochondria at 10 uM after 48 hrs	16862141
human T293 cells	Function assay	15 μM	48 h	Binding affinity to p53 transfected in human T293 cells assessed as reduction in p53 bound-Bcl-2 at 15 uM after 48 hrs	16862141
WI38 cells	Function assay	10 μM	24 h	Inhibition of p53-mediated apoptosis in human WI38 cells assessed as cell survival at 10 uM after 24 hrs by methylene blue assay	16862141
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生物活性

製品説明

Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) is a specific p53 inhibitor by reducing its affinity to Bcl-xL and Bcl-2, and also inhibits HSP70 function and autophagy.

Targets

p53 ^[1]

In Vitro
In vitro	Pifithrin-μ interferes with p53 binding to mitochondria and inhibits rapid p53-dependent apoptosis of primary cell cultures of mouse thymocytes in response to gamma radiation. ^[1] Pifithrin-μ, as an inhibitor of inducible HSP70, significantly inhibited cell viability with IC50 values ranging from 2.5 to 12.7 μM in acute myeloid leukemia (AML) and acute lymphoblastic leukemia (ALL) cell lines, as well as in primary AML blasts. Pifithrin-μ is also highly active in primary AML blasts with a median IC50 of 8.9 μ M(range 5.7-37.2 μ M) and induces apoptosis and cell cycle arrest in a dose-dependent fashion. In addition, Pifithrin-μ also increases the active form of caspase-3 and reduces AKT and ERK1/2 in NALM-6 cells. ^[2] Pifithrin-μ increases Annexin V(+) cells in both caspase-dependent and -independent manners and promotes TRAIL-induced apoptosis and arrested cancer cell growth. ^[3]
細胞実験	細胞株	Primary thymocytes
	濃度	0-10 μM
	反応時間	24 hours
	実験の流れ	The number of attached cells is estimated by staining with 0.5% methylene blue and measuring optical density using a Multiscan Ascent microplate reader. Cell viability is determined in suspension of short-term culture of primary thymocytes by staining them with 0.1% trypan blue2 or by analysis of annexin- or propidium iodide (PI)-positive cells by FACScan.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	p-LIMK / RhoA / p-4EBP1 c-Myc / Cyclin D1 / p21(WAF1/Cip)		20386595
	Immunofluorescence	p53		26958937
	Growth inhibition assay	Cell viability		24244355

In Vivo
In Vivo	Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip) produces protective effect from p53-dependent apoptosis in C57B1/6J mice of 8 or 9 Gy of total body gamma radiation. ^[1] In a xenograft mouse model, Pifithrin-μ significantly enhances the inhibition of TRAIL on MiaPaca-2 tumor growth. ^[3]
動物実験	動物モデル	C57B1/6J mice.
	投与量	~40 mg/kg
	投与経路	i.p.

参考
[1] Strom E, et al. Nat Chem Biol. 2006, 2(9), 474-479. [2] Kaiser M, et al. Blood Cancer J. 2011, 1(7), e28. [3] Monma H, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12(4), 341-351.

参考

化学情報

分子量	181.21	化学式	C₈H₇NO₂S
CAS No.	64984-31-2	SDF	Download Pifithrin-μ SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC=C(C=C1)C#CS(=O)(=O)N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 36 mg/mL ( (198.66 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):