Pifithrin-α (PFTα) HBr

別名：Pifithrin-α hydrobromide

製品コード：S2929 純度：99.87%

Pifithrin-α is an inhibitor of p53, inhibiting p53-dependent transactivation of p53-responsive genes. Pifithrin-α is also a potent agonist of the aryl hydrocarbon receptor (AhR).

CAS No. 63208-82-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
25mg	JPY 40500	国内在庫あり
50mg	JPY 70500	国内在庫あり
200mg	JPY 115500	国内在庫あり
1g	JPY 220500	国内在庫なし(納期7~10日)

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99.87

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シグナル伝達経路

p53シグナル伝達経路

p53阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
mouse E15.5 cortical neurones	Function assay			Inhibition of death of mouse E15.5 cortical neurones	16759106
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生物活性

製品説明

Pifithrin-α is an inhibitor of p53, inhibiting p53-dependent transactivation of p53-responsive genes. Pifithrin-α is also a potent agonist of the aryl hydrocarbon receptor (AhR).

Targets

p53 ^[1]

In Vitro
In vitro	Pifithrin-α inhibits p53-dependent transactivation of p53-responsive genes in ConA cells. Pifithrin-α (10 μM) inhibits apoptotic death of C8 cells induced by Dox, Taxol, cytosine arabinoside. Pifithrin-α inhibits p53-dependent growth arrest of human diploid fibroblasts in response to DNA damage but has no effect on p53-deficient fibroblasts. Pifithrin-α may modulate the nuclear import or export (or both) of p53 or may decrease the stability of nuclear p53. ^[1] Pifithrin-α (100-200 nM) completely suppresses the camptothecin-induced increase in the level of p53 DNA binding as well as the p53-responsive gene Bax in hippocampal cell. Pifithrin-α also decreases the basal level of p53 DNA-binding activity. Pifithrin-α (200 nM) protects cultured hippocampal neurons against death induced by DNA-damaging agents. Pifithrin-α (200 μM) stabilizes mitochondrial function, suppresses caspase activation and protects cultured hippocampal neurons against death induced by glutamate and amyloid β-peptide. ^[2] Pifithrin α, in addition to p53, can suppress heat shock and glucocorticoid receptor signaling but has no effect on nuclear factor-kappaB signaling. Pifithrin α (10 μM) reduces activation of heat shock transcription factor (HSF1) and increases cell sensitivity to heat. Pifithrin α (10 μM) reduces activation of glucocorticoid receptor and rescues mouse thymocytes from apoptotic death after treatment in HeLa cells. ^[3] PFTalpha blocks p53-mediated induction of p21/Waf-1 in human embryonic kidney cells. ^[4]
細胞実験	細胞株	HCT116 and Hela cells
	濃度	~10 μM
	反応時間	48 hours
	実験の流れ	At the end of cell treatments, the number of attached cells is estimated by staining with 0.25% crystal violet in 50% methanol, followed by elution of the dye with 1% SDS. Optical density (530 nm) reflecting the number of stained cells is determined with a Bio-Tek EL311 microplate reader. Cell viability in suspension of short term culture of primary thymocytes is determined by their staining with 0.1% of methyl blue and microscopic counting of blue (dead) cells.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	p53 / p-PKCα / PKCα AMPK / p-AMPK / p-ACC / p27 / p53 FAK		26733200
	Immunofluorescence	LC3B LC3 / p-AMPK / p27		26733200

In Vivo
In Vivo	Pifithrin-α (2.2 mg/kg i.p.) treatment completely rescues mice (C57BL and Balb/c) of both strains from 60% killing doses of gamma irradiation (8 Gy for C57BL and 6 Gy for Balb/c). Pifithrin-α-injected mice lost less weight than irradiated mice that are not pretreated with the Pifithrin-α. Pifithrin-α (2.2 mg/kg) abrogates p53-dependent regulation of DNA replication after whole-body gamma irradiation in mice. ^[1] Pifithrin-α (2 mg/kg i.p.) 30 min prior to middle cerebral artery occlusion treatment of mice reduces ischemic brain injury and protects hippocampal neurons against excitotoxic injury. ^[2] Pifithrin α (3.6 μg/kg i.p.) inhibits Dex-induced degeneration of the thymus in mice. ^[3] Pifithrin α (2 mg/kg) results in a significantly lower degree of motor disability in rats receiving transient occlusion of the middle cerebral artery as compared with controls. Pifithrin α-treated animals has less motor disability and smaller infarcts when the drug is administered up to an hour after stroke onset. Pifithrin α results in significantly lower motor disability scores in rats than in the vehicle-treated animals at 7 days post-op. Pifithrin α results in significant reduction of apoptosis in rats as indicated by Tunel and caspase 3 staining. ^[5]
動物実験	動物モデル	C57BL and Balb/c mice
	投与量	2.2 mg/kg
	投与経路	Intraperitoneal injection

参考
[1] Komarov PG, et al. Science, 1999, 285(5434), 1733-1737. [2] Culmsee C, et al. J Neurochem, 2001, 77(1), 220-228. [3] Komarova EA, et al. J Biol Chem, 2003, 278(18), 15465-15468. [4] Murphy PJ, et al. J Biol Chem, 2004, 279(29), 30195-301201. [5] Leker RR, et al. Exp Neurol, 2004, 187(2), 478-486. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	367.3	化学式	C₁₆H₁₈N₂OS.HBr
CAS No.	63208-82-2	SDF	Download Pifithrin-α (PFTα) HBr SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C(=O)CN2C3=C(CCCC3)SC2=N.Br
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 73 mg/mL ( (198.74 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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