NSC 319726 (ZMC1)

製品コード：S7149 純度：99.99%

NSC 319726 (ZMC1) is a p53(R175) mutant reactivator, exhibits growth inhibition in cells expressing mutant p53, with IC50 of 8 nM for p53(R175) mutant, shows no inhibition for p53 wild-type cells.

CAS No. 71555-25-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 70500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（5）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S714901 DMSO] 19 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.99%

99.99

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シグナル伝達経路

p53シグナル伝達経路

p53阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	p53	その他
Pifithrin-β	0	+++
Pifithrin-α (PFTα) HBr	129	✔
Pifithrin-μ	25	✔
YK 3-237	0	✔
CP-31398 Dihydrochloride	0	✔
NiCur	0	✔
HI-TOPK-032	0	✔	Caspase-7,ERK-RSK,TOPK
Cyclic Pifithrin-α hydrobromide	2	✔
PK11000	0	✔
ReACp53	2	✔

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明

特性

An allele-specific p53 mutant reactivator.

Targets

p53 (R175) ^[1]

8 nM

In Vitro
In vitro	NSC319726 is a p53(R175) mutant reactivator, exhibits growth inhibition in cells expressing mutant p53, with IC50 of 8 nM for p53(R175) mutant, shows no inhibition for p53 wild-type cells, shows 10- to 100-fold selectivity over the other hotspot p53 mutants. NSC319276 induces p53(R175)-mutant-dependent apoptosis. NSC319726 treatment induces a WT-like conformational change in the p53(R175) mutant protein that restores sequence-specific p53 transcription. The activity of NSC319726 depends on the zinc ion chelating properties of the compound as well as redox changes. ^[1]
Kinase Assay	MTS
Kinase Assay	5,000 cells of TOV112D cells (5,000 cells/well, in 100 ml culture) are cultured in 96-well plate to reach the 50%–60% confluence on the second day when treated with serial dilutions of the compounds. The growth is measured by MTS reagent and Victor Plate reader instrument after incubation for 3 days.
細胞実験	細胞株	MEF with p53 mutations
	濃度	~10 μM
	反応時間	3 days
	実験の流れ	Viability assays are done. The cells (5×10⁴ cells/well, in 1 ml culture) are cultured in a 12-well plate to reach the 50%–60% confluence on the second day when treated with serial dilutions of the compound. The growth is measured by Guava ViaCount reagent and Guava PCA instrument after incubation for 3 days.

In Vivo
In Vivo	NSC319726 (5mg/kg, 7days) exhibits greater toxicity for p53(R172H/R172H) mice, with only 30% survival, as compared to 100% survival for p53^+/+ and p53^-/- mice. NSC319726 inhibits the growth of TOV112D-p53(R175H) xenografts, but not H460 (p53^+/+) and MDAMB468-p53(R273W) xenografts. ^[1]
動物実験	動物モデル	p53^+/+, p53^-/- and p53^R172H knockin mice
	投与量	5-10 mg/kg/day, up to 7 days
	投与経路	i.p.

参考
[1] Yu X, et al. Cancer Cell, 2012, 21(5), 614-625.

参考

[1] Yu X, et al. Cancer Cell, 2012, 21(5), 614-625.

化学情報

分子量	234.32	化学式	C₁₁H₁₄N₄S
CAS No.	71555-25-4	SDF	Download NSC 319726 (ZMC1) SDFをダウンロードする
Smiles	CC(=NNC(=S)N1CCC1)C2=CC=CC=N2
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 19 mg/mL ( (81.08 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5% DMSO 1 95% Corn oil

0.23mg/ml (0.98mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Clear solution

5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O

0.95mg/ml (4.05mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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