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Serdemetan (JNJ-26854165)

Serdemetan (JNJ-26854165) acts as a HDM2 ubiquitin ligase antagonist and also induces early apoptosis in p53 wild-type cells, inhibits cellular proliferation followed by delayed apoptosis in the absence of functional p53. Phase 1.

Serdemetan (JNJ-26854165)化学構造

CAS No. 881202-45-5

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S117202 DMSO] 66 mg/mL] false] Ethanol] 2 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.58%
99.58

Serdemetan (JNJ-26854165)関連製品

シグナル伝達経路

p53 Signaling Pathways

p53シグナル伝達経路

p53阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
KU-19-19 cell Growth inhibition assay Inhibition of human KU-19-19 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.93236 μM SANGER
H4 cell Growth inhibition assay Inhibition of human H4 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.06707 μM SANGER
KGN cell Growth inhibition assay Inhibition of human KGN cell growth in a cell viability assay, IC50=1.6205 μM SANGER
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生物活性

製品説明 Serdemetan (JNJ-26854165) acts as a HDM2 ubiquitin ligase antagonist and also induces early apoptosis in p53 wild-type cells, inhibits cellular proliferation followed by delayed apoptosis in the absence of functional p53. Phase 1.
Targets
p53 [1]
(Cell-free assay)		 HDM2 [1]
(Cell-free assay)		 Mdm2 [2]
(Cell-free assay)
In Vitro
In vitro JNJ 26854165 is a novel tryptamine derivative which activates p53 and acts as a HDM2 ubiquitin ligase antagonist. JNJ 26854165 inhibits cell growth and induces apoptosis in leukemia cell lines with IC50 values of 0.24, 0.33, 0.32 and 0.44 μM at 72 hours for OCI-AML-3, MOLM-13, NALM-6 and REH cells, respectively. In addition, JNJ 26854165 accelerates proteasome-mediated degradation of p21 and antagonizes the transcriptional induction of p21 by p53. It also induces S-phase delay and upregulates E2F1 expression in p53 mutant cells, resulting in preferential apoptosis of S-phase cells. [1] JNJ 26854165 is an oral Mdm2 inhibitor which can inhibit the interaction of Mdm2-p53 complex with the proteasome and increase p53 levels by binding to RING domain of Mdm2. [2] A recent study shows that JNJ 26854165 inhibits clonogenic survival in four human cancer cell lines: H460, A549, p53-WT-HCT116, and p53-null-HCT116. [3]
細胞実験 細胞株 OCI-AML-3, MOLM-13, NB4 and U937 cells
濃度 0-10 μM
反応時間 72 hours
実験の流れ Cell lines are maintained in RPMI 1640 medium containing 10% heat-inactivated fetal calf serum (FCS). OCI-AML-3, MOLM-13, NB4 and U937 cells are derived from acute myelogenous leukemia (AML) patients, K562 from a chronic myelogenous leukemia (CML) patient in blast crisis, and NALM-6, REH, P12-ICHIK
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p53 / HDM2 / HDMX / p21 / Noxa / Puma ABCA1 / ABCG1 / NPC1 / NPC2 / HMGcoR MDM2 / p-MDM2 / p53 Bcr-abl / p-Bcr-abl / p-CrkL / STAT5 / p-STAT5 / STAT3 / p-STAT3 20736344
Growth inhibition assay Cell viability 23820125
Immunofluorescence p53 27999193
In Vivo
In Vivo JNJ 26854165 leads to significant differences in EFS distribution in 17 of the 36 (47%) evaluable solid tumor xenografts and in 5 of 7 (71%) of the evaluable ALL xenografts using a dose of 20 mg/kg administered via oral gavage daily for 5 days, repeated for 6 weeks. [4]
動物実験 動物モデル CB17SC scid-/- female mice.
投与量 ≤20 mg/kg
投与経路 Administered via p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00676910 Completed
Neoplasms
Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development L.L.C.
 November 2006 Phase 1

化学情報

分子量 328.41 化学式

C21H20N4
CAS No. 881202-45-5 SDF Download Serdemetan (JNJ-26854165) SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)CCNC3=CC=C(C=C3)NC4=CC=NC=C4
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL ( (200.96 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil
0.4mg/ml (1.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
3.3mg/ml (10.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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