Abrocitinib (PF-04965842)

製品コード：S8765 純度：99.45%

Abrocitinib (PF-04965842) is a potent JAK1 inhibitor with IC50s of 29 nM, 803 nM, > 10 000 nM and 1250 nM for JAK1, JAK2, JAK3 and tyrosine kinase (TYK) 2, respectively.

CAS No. 1622902-68-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 47800	国内在庫あり
2mg	JPY 22000	国内在庫あり
5mg	JPY 40500	国内在庫あり
25mg	JPY 134500	国内在庫なし(納期7~10日)
100mg	JPY 298500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（7）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S876501 DMSO] 65 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.45%

99.45

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シグナル伝達経路

JAKシグナル伝達経路

JAK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Abrocitinib (PF-04965842) is a potent JAK1 inhibitor with IC50s of 29 nM, 803 nM, > 10 000 nM and 1250 nM for JAK1, JAK2, JAK3 and tyrosine kinase (TYK) 2, respectively.

Targets

JAK1 ^[1] (Cell-free assay)	JAK2 ^[1] (Cell-free assay)	TYK2 ^[1] (Cell-free assay)
29 nM	803 nM	1.253 μM

In Vitro
In vitro	Abrocitinib (PF-04965842) is a potent JAK inhibitor with IC50 of 29 and 803 nM for JAK1 and JAK2, respectively.

In Vivo
In Vivo	Physicochemical properties and pharmacokinetic parameters of PF-04965842 are examined in rats following doses of 1 mg/kg iv or 3 mg/kg po. Clearance of PF-04965842 is low relative to total liver blood flow (CL = 26.6 mL/min/kg). Vdss = 1.04 L/kg. T_1/2 = 1.1 h. The oral availability of PF-04965842 is 95.6%. PF-04965842 demonstrates efficacy in a dose-responsive manner in a therapeutic rat adjuvant-induced arthritis model^[1].
動物実験	動物モデル	Female Lewis rats (8−10 weeks old)
	投与量	50, 15, 5 and 0.5 mg/kg
	投与経路	via oral gavage

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06353087	Not yet recruiting	Dermatitis Atopic\|Dermatitis\|Eczema\|Skin Diseases\|Immune System Diseases\|Janus Kinase Inhibitors	Pfizer	April 1 2024	--
NCT04065633	Completed	Dermatitis Atopic	Pfizer	July 18 2019	Phase 1
NCT03937258	Completed	Healthy	Pfizer	May 21 2019	Phase 1
NCT03796676	Completed	Atopic Dermatitis	Pfizer	February 18 2019	Phase 3
NCT03660241	Completed	Renal Impairment	Pfizer	October 5 2018	Phase 1

参考
[1] Vazquez ML, et al. J Med Chem. 2018, 61(3):1130-1152.

参考

[1] Vazquez ML, et al. J Med Chem. 2018, 61(3):1130-1152.

化学情報

分子量	323.41	化学式	C₁₄H₂₁N₅O₂S
CAS No.	1622902-68-4	SDF	--
Smiles	CCCS(=O)(=O)NC1CC(C1)N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL ( (200.98 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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