Omaveloxolone (RTA-408)

製品コード：S7672 純度：99.91%

Omaveloxolone (RTA-408) is a synthetic triterpenoid that activates the cytoprotective transcription factor Nrf2 and inhibits NF-κB signaling. Phase 2.

CAS No. 1474034-05-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 29500	国内在庫あり
25mg	JPY 89500	国内在庫あり
100mg	JPY 205500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

NF-κBシグナル伝達経路

NF-κB阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Omaveloxolone (RTA-408) is a synthetic triterpenoid that activates the cytoprotective transcription factor Nrf2 and inhibits NF-κB signaling. Phase 2.

Targets

NF-κB ^[1]

Nrf2 ^[1]

In Vitro
In vitro	RTA 408 potently increases expression of Nrf2 target genes and reverses IFNγ-mediated suppression of Gclc expression in RAW 264.7 cells. In a panel of eight human tumor cell lines, RTA 408 inhibits growth with an average GI50 value of 260 nM and induces apoptosis. RTA 408 also inhibits NF-κB and activates JNK in tumor cells. ^[1]
細胞実験	細胞株	A375, NCI-H460, A2058, MDA-Mb-231, HCT116, 786-0, A549, and PANC-1 cells
	濃度	~1 μM
	反応時間	72 hours
	実験の流れ	For growth inhibition assays, cells are plated in duplicate 96-well culture dishes at 3 x 10³ cells per well. The following day, one plate is treated with RTA 408 and the other is immediately processed for the sulforhodamine B (SRB) assay (time 0). Cells in the RTA 408-treated plate are processed for the SRB assay 72 hours after the start of treatment. Percentage of growth relative to vehicle-treated cells is calculated using: [(Ti-Tz)/(C-Tz)] x 100 where (Tz) is the absorbance value at time zero, (C) is absorbance value from vehicle treated wells after 72 hours, and (Ti) is the absorbance value from wells treated with the drug. Dose-response curves are plotted in GraphPad Prism and GI50 values are calculated

In Vivo
In Vivo	In mice with radiation-induced dermatitis, 1.0% RTA 408 markedly reduces epidermal and collagen thickening, prevents dermal necrosis and completely alleviates skin ulcers. ^[2] In rat skin, RTA 408 activates Nrf2 and induces cytoprotective genes. ^[3] RTA 408 also mitigates hematopoietic acute radiation syndrome in mice. ^[4]
動物実験	動物モデル	Mice with radiation-induced dermatitis
	投与量	1% in 100 μL vehicle (w/v)
	投与経路	Topical application

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06054893	Not yet recruiting	Friedreich Ataxia	Biogen	November 1 2023	Phase 1
NCT05909644	Completed	Healthy Adult Subjects	Reata a wholly owned subsidiary of Biogen\|Celerion\|Q2 Solutions\|Altasciences Company Inc.\|Biogen	July 5 2023	Phase 1
NCT03902002	Completed	Hepatic Impairment	Reata a wholly owned subsidiary of Biogen\|Biogen	July 19 2019	Phase 1
NCT03931590	Completed	Healthy Male Subjects	Reata a wholly owned subsidiary of Biogen\|Biogen	April 11 2019	Phase 1
NCT03664453	Completed	Healthy	Reata a wholly owned subsidiary of Biogen\|Biogen	October 29 2018	Phase 1

参考
[1] Probst BL, et al. PLoS One. 2015, 10(4), e0122942. [2] Reisman SA, et al. Radiat Res. 2014, 181(5), 512-520. [3] Reisman SA, et al. Arch Dermatol Res. 2014, 306(5), 447-454. [4] Goldman DC, et al. Radiat Res. 2015, 183(3), 338-344. + 展開

参考

[4] Goldman DC, et al. Radiat Res. 2015, 183(3), 338-344.

+ 展開

化学情報

分子量	554.71	化学式	C₃₃H₄₄F₂N₂O₃
CAS No.	1474034-05-3	SDF	Download Omaveloxolone (RTA-408) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1(CCC2(CCC3(C(C2C1)C(=O)C=C4C3(CCC5C4(C=C(C(=O)C5(C)C)C#N)C)C)C)NC(=O)C(C)(F)F)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (180.27 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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