Metformin

別名：1,1-Dimethylbiguanide

製品コード：S5958 純度：99.99%

Metformin (1,1-Dimethylbiguanide), a widely used drug for treatment of type 2 diabetes, activates AMP-activated protein kinase (AMPK) in hepatocytes. Metformin promotes mitophagy in mononuclear cells. Metformin induces apoptosis of lung cancer cells through activating JNK/p38 MAPK pathway and GADD153.

CAS No. 657-24-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
25mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 37000	国内在庫あり
1g	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

AMPKシグナル伝達経路

AMPK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

AMPK ^[1]

JNK ^[3]

p38 MAPK ^[3]

In Vitro
In vitro	Metformin upregulates BAX activation with facilitation of BIM, BAD and PUMA, downregulates Bcl-2 and Bcl-xl, also induces cytochrome c release from mitochondria into the cytoplasm, directly triggering caspase-9-mediated mitochondrial apoptosis.^[4]
細胞実験	細胞株	human hepatic stellate cells (HSCs) LX-2, rat HSCs T6, human hepatocyte L02 and rat hepatocyte BRL-3A
	濃度	0-80 mM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	The human hepatic stellate cells (HSCs) LX-2 is maintained in RPMI 1640 medium, rat HSCs T6, human hepatocyte L02 and rat hepatocyte BRL-3A were maintained in DMEM, which are both supplemented with 10% (v/v) FBS and 1% (v/v) penicillin/streptomycin sulfate at 37 ℃ in a humidified 5% CO₂incubator. Metformin and AICAR solutions are filtered through 0.22 μm millipore membrane filter units. CCK8 assay is used to detect the effects of different concentration of metformin and AICAR on the proliferation of hepatic stellate cells. T6 cells and LX-2 cells are treated with different concentration of metformin and AICAR for 24 h, and the expression of collagen and α - SMA protein are detected by Western blot. Cells are treated with 10 mM metformin and 0.5 mM AICAR for 24 h, and the expression of collagen and α - SMA protein are detected by Western blot. The mRNA levels of collagen I and α - SMA are detected by RT-qPCR.

In Vivo
In Vivo	Metformin shows therapeutic effect of metformin in mouse model of liver fibrosis associated with nonalcoholic steatohepatitis (NASH) in which hepatic function, NASH lesions and fibrosis are improved.^[4]
動物実験	動物モデル	Male C57BL/6N mice
	投与量	10-200 mg/kg; 65 mg/kg
	投与経路	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05910554	Not yet recruiting	Sarcoidosis Pulmonary	University of Maryland Baltimore	May 1 2024	Phase 2
NCT06120881	Recruiting	Type 2 Diabetes	University of California San Francisco\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	April 1 2024	Early Phase 1
NCT06147050	Not yet recruiting	Long COVID	Purpose Life Sciences	April 2024	Phase 3
NCT06296836	Not yet recruiting	Diabetes Mellitus Type 2	University of Illinois at Chicago\|Emily Hanners\|Dulal Bhaumik\|Avisek Datta\|Peggy Choye\|Hailey Soni\|Annesti Elmasri\|Julie Jun\|Colin Goodman	April 1 2024	Phase 4

参考
[1] G Zhou, et al. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1167-74. [2] Shipra Bhansali, et al. Ann N Y Acad Sci. 2020 Mar;1463(1):23-36. [3] N Wu, et al. Neoplasma. 2011;58(6):482-90. [4] Su Y, et al. Int Immunopharmacol. 2022 Mar 25;108:108683. + 展開

参考

[4] Su Y, et al. Int Immunopharmacol. 2022 Mar 25;108:108683.

+ 展開

化学情報

分子量	129.16	化学式	C₄H₁₁N₅
CAS No.	657-24-9	SDF	--
Smiles	CN(C)C(=N)NC(N)=N
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 26 mg/mL ( (201.3 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 26 mg/mL

Ethanol : 26 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

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