Metformin

別名:1,1-Dimethylbiguanide

Metformin (1,1-Dimethylbiguanide), a widely used drug for treatment of type 2 diabetes, activates AMP-activated protein kinase (AMPK) in hepatocytes. Metformin promotes mitophagy in mononuclear cells. Metformin induces apoptosis of lung cancer cells through activating JNK/p38 MAPK pathway and GADD153.

Metformin化学構造

CAS No. 657-24-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 37000 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

AMPK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Metformin (1,1-Dimethylbiguanide), a widely used drug for treatment of type 2 diabetes, activates AMP-activated protein kinase (AMPK) in hepatocytes. Metformin promotes mitophagy in mononuclear cells. Metformin induces apoptosis of lung cancer cells through activating JNK/p38 MAPK pathway and GADD153.
Targets
AMPK [1] JNK [3] p38 MAPK [3]
In Vitro
In vitro

Metformin upregulates BAX activation with facilitation of BIM, BAD and PUMA, downregulates Bcl-2 and Bcl-xl, also induces cytochrome c release from mitochondria into the cytoplasm, directly triggering caspase-9-mediated mitochondrial apoptosis.[4]

細胞実験 細胞株 human hepatic stellate cells (HSCs) LX-2, rat HSCs T6, human hepatocyte L02 and rat hepatocyte BRL-3A
濃度 0-80 mM
反応時間 24 h
実験の流れ

The human hepatic stellate cells (HSCs) LX-2 is maintained in RPMI 1640 medium, rat HSCs T6, human hepatocyte L02 and rat hepatocyte BRL-3A were maintained in DMEM, which are both supplemented with 10% (v/v) FBS and 1% (v/v) penicillin/streptomycin sulfate at 37 ℃ in a humidified 5% COincubator. Metformin and AICAR solutions are filtered through 0.22 μm millipore membrane filter units. CCK8 assay is used to detect the effects of different concentration of metformin and AICAR on the proliferation of hepatic stellate cells. T6 cells and LX-2 cells are treated with different concentration of metformin and AICAR for 24 h, and the expression of collagen and α - SMA protein are detected by Western blot. Cells are treated with 10 mM metformin and 0.5 mM AICAR for 24 h, and the expression of collagen and α - SMA protein are detected by Western blot. The mRNA levels of collagen I and α - SMA are detected by RT-qPCR.

In Vivo
In Vivo

Metformin shows therapeutic effect of metformin in mouse model of liver fibrosis associated with nonalcoholic steatohepatitis (NASH) in which hepatic function, NASH lesions and fibrosis are improved.[4]

動物実験 動物モデル Male C57BL/6N mice
投与量 10-200 mg/kg; 65 mg/kg
投与経路 i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05910554 Not yet recruiting
Sarcoidosis Pulmonary
University of Maryland Baltimore
May 1 2024 Phase 2
NCT06120881 Recruiting
Type 2 Diabetes
University of California San Francisco|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
April 1 2024 Early Phase 1
NCT06147050 Not yet recruiting
Long COVID
Purpose Life Sciences
April 2024 Phase 3
NCT06296836 Not yet recruiting
Diabetes Mellitus Type 2
University of Illinois at Chicago|Emily Hanners|Dulal Bhaumik|Avisek Datta|Peggy Choye|Hailey Soni|Annesti Elmasri|Julie Jun|Colin Goodman
April 1 2024 Phase 4

化学情報

分子量 129.16 化学式

C4H11N5

CAS No. 657-24-9 SDF --
Smiles CN(C)C(=N)NC(N)=N
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 26 mg/mL ( (201.3 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 26 mg/mL

Ethanol : 26 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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