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GSK621

GSK621 is a specific and potent AMPK activator.

GSK621化学構造

CAS No. 1346607-05-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 40500 国内在庫あり
JPY 29500 国内在庫あり
JPY 73500 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 598500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

AMPK Signaling Pathways

AMPKシグナル伝達経路

AMPK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 GSK621 is a specific and potent AMPK activator.
Targets
AMPK [1]
(Cell-free assay)
In Vitro
In vitro In AML cell lines and primary AML samples, GSK621 markedly increases phosphorylation at AMPKα T172, a marker of AMPK activation. In a set of 20 cell lines, GSK621 reduces the proliferation of all 20 lines with IC50 ranged from 13-30 μM, and increases apoptosis in 17 (85%) lines. In addition, GSK621 also triggers autophagy, which partially contributes to AML cell death. [1]
Kinase Assay AMPK enzymatic assay
HEPG2 cells are treated with increasing doses of A-769662 or GSK621, and ACC S79 phosphorylation is assessed as a surrogate marker for AMPK activation using a commercially available ELISA kit.
細胞実験 細胞株 MV4-11, OCI-AML3, OCI-AML2, HL-60, Kasumi, HEL, UT7, NB4, TF-1, KG1A, Nomo p28, SKM-1, U937, YHP1, MOLM-14, Mo7e, K562, MOLM-13, EOL-1, SET-2 cell lines
濃度 ~30 μM
反応時間 ~4 d
実験の流れ

Twenty AML cell lines are treated with log10 dilutions of GSK621 and relative viability is determined by CellTiter-Glo?assay. IC50 of GSK621 among these 20 cell lines is calculated using the Prism software and are presented as log[C] with [C] in mol/l (M). Results are presented for 5 different cell lines per panel.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Growth inhibition assay Cell viability pS6K1 / S6K1 / p4EBP1 / 4EBP1 / Tspan8 / Cyclin D1 pACC / ACC1 27532105
In Vivo
In Vivo In nude mice bearing MOLM-14 xenografts, GSK621 (30 mg/kg, i.p.) reduces leukemia growth and significantly extends survival by enhancing AMPK activity and the induction of apoptosis. [1]
動物実験 動物モデル NUDE Mice bearing MOLM-14 Xenografts
投与量 30 mg/kg, twice daily
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 489.91 化学式

C26H20ClN3O5
CAS No. 1346607-05-3 SDF Download GSK621 SDFをダウンロードする
Smiles COC1=CC=CC(=C1)N2C(=O)C3=C(C=C(N3C4=CC=C(C=C4)C5=C(C(=CC=C5)OC)O)Cl)NC2=O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 97 mg/mL ( (197.99 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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