WZ4003

製品コード：S7317 純度：99.72%

WZ4003 is a highly specific NUAK kinase inhibitor with IC50 of 20 nM and 100 nM for NUAK1 and NUAK2 in cell-base assays, respectively, without significant inhibition on 139 other kinases.

CAS No. 1214265-58-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 85500	国内在庫あり
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S731701 DMSO] 7 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.72%

99.72

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シグナル伝達経路

AMPKシグナル伝達経路

AMPK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明	WZ4003 is a highly specific NUAK kinase inhibitor with IC50 of 20 nM and 100 nM for NUAK1 and NUAK2 in cell-base assays, respectively, without significant inhibition on 139 other kinases.

In Vitro
In vitro	In HEK-293 cells expressing wild-type NUAK1, WZ4003 (3–10 μM) markedly suppresses NUAK1-mediated MYPT1 phosphorylation. Moreover, WZ4003 (10 μM) inhibits MYPT1 Ser445 phosphorylation as well as cell migration, invasion and proliferation to a similar extent as knock out in MEFs or knock down in U2OS cells of NUAK1. ^[1] WZ4003 also exhibits a high, specific affinity to the L858R/T790M mutant EGFR, while a significantly reduced cellular IC50 against T790M containing Ba/F3 cells. ^[2]
Kinase Assay	IC50 determination
Kinase Assay	Active GST–NUAK1, GST–NUAK1[A195T] and GST–NUAK2 enzymes are purified using glutathione–Sepharose from HEK-293 cell lysates 36–48 h following the transient transfection of pEBG2T mammalian constructs expressing N-terminal GSTtagged NUAK1, NUAK1[A195T] or NUAK2. For peptide kinase assays, 96-well plates are used, and each reaction is performed in triplicate. Each reaction is set up in a total volume of 50 μL containing 100 ng of NUAK1 (wild-type or A195T mutant) or NUAK2 in 50 mM Tris/HCl (pH 7.5), 0.1 mM EGTA, 10 mM magnesium acetate, 200 μM Sakamototide, 0.1 mM [γ -³²P]ATP (450–500 c.p.m./pmol) and the indicated concentrations of inhibitors dissolved in DMSO. After incubation for 30 min at 30°C, reactions are terminated by adding 25 mM (final) EDTA to chelate the magnesium. Then, 40 μL of the reaction mix is spotted on to P81 paper and immersed in 50 mM orthophosphoric acid. Samples are washed three times in 50 mM orthophosphoric acid followed by a single acetone rinse and air drying. The incorporation of [γ -³²P]ATP into Sakamototide is quantified by Cerenkov counting. The values are expressed as a percentage of the DMSO control. IC50 curves are developed and IC50 values are calculated using GraphPad Prism software.
細胞実験	細胞株	U2OS cells, and MEFs
	濃度	~10 μM
	反応時間	5 days
	実験の流れ	Cell proliferation assays are carried out colorimetrically in 96-well plates using the CellTiter 96 AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay kit following the manufacturer’s protocol. Initially, 2000 cells per well are seeded for U2OS cells and 3000 cells per well are seeded for MEFs. The proliferation assays are carried out over 5 days in the presence or absence of 10 μM WZ4003.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	Tau-5 / p-tau (Ser356)		27720485
	Immunofluorescence	YAP/TAZ		30158528

参考
[1] Banerjee S, et al. Biochem J. 2014, 457(1), 215-225. [2] Zhou W, et al. Nature. 2009, 462(7276), 1070-1074.

参考

化学情報

分子量	496.99	化学式	C₂₅H₂₉ClN₆O₃
CAS No.	1214265-58-3	SDF	Download WZ4003 SDFをダウンロードする
Smiles	CCC(=O)NC1=CC(=CC=C1)OC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCN(CC4)C)OC
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 7 mg/mL ( (14.08 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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