ホームページ Angiogenesis FGFR inhibitor - c-RET inhibitor - CSF-1R inhibitor - PDGFR inhibitor - VEGFR inhibitor - Apoptosis related activator - c-Kit inhibitor Erdafitinib For research use only.

Erdafitinib

別名：JNJ-42756493

Erdafitinib is a potent and selective orally bioavailable, pan fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor with potential antineoplastic activity. Erdafitinib also binds to RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) and VEGFR-2 and induces cellular apoptosis.

Erdafitinib化学構造

CAS No. 1346242-81-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 59500 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫あり
JPY 295500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（35）

製品安全説明書

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Erdafitinib関連製品

シグナル伝達経路

FGFR Signaling Pathways

FGFRシグナル伝達経路

FGFR阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
BA/F3 Function assay 24 hrs Inhibition of FGFR3 (unknown origin) transfected in mouse BA/F3 cells assessed as decrease in cell proliferation in absence of mouse IL3 after 24 hrs by Alamar blue assay, IC50 = 0.01585 μM. ChEMBL
BA/F3 Function assay 24 hrs Inhibition of FGFR1 (unknown origin) transfected in mouse BA/F3 cells assessed as decrease in cell proliferation in absence of mouse IL3 after 24 hrs by Alamar blue assay, IC50 = 0.08318 μM. ChEMBL
BA/F3 Function assay 24 hrs Inhibition of VEGFR2 (unknown origin) transfected in mouse BA/F3 cells assessed as decrease in cell proliferation in absence of mouse IL3 after 24 hrs by Alamar blue assay, IC50 = 3.31131 μM. ChEMBL
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生物活性

製品説明 Erdafitinib is a potent and selective orally bioavailable, pan fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor with potential antineoplastic activity. Erdafitinib also binds to RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) and VEGFR-2 and induces cellular apoptosis.
Targets
FGFR [1] RET [3] CSF-1R [3] PDGFR [3] Kit [3] もっとクリックする
In Vitro
In vitro

JNJ-42756493 is a potent, oral pan-FGFR tyrosine kinase inhibitor with half-maximal inhibitory concentration values in the low nanomolar range for all members of the FGFR family (FGFR1 to FGFR4), with minimal activity on vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) kinases compared with FGFR kinases (approximately 20-fold potency difference). In vitro, the proliferation of cells treated with JNJ-42756493 is decreased, associated with increased apoptotic death and decreased cell survival[2].
細胞実験 細胞株 HCT116, HCA7, Caco2 and NCI-H716 cells
濃度 --
反応時間 72 h
実験の流れ

The effect of varying drug concentrations on cell growth and survival is evaluated at 72 h using sulforhodamine B (SRB) assay for the adherent cells (HCT116, HCA7, Caco2) and trypan blue dye exclusion for the suspension cells, NCI-H716.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot FGFR2 / p-FGFR PARP / Cleaved PARP / AKT / p-AKT / p-ERK / ERK2 26675289
Growth inhibition assay Cell viability 26675289
In Vivo
In Vivo

In vivo, growth of NCI-H716 tumors is delayed by 5 days by drug treatment alone, although when drug delivery is stopped the relative tumor volume increased compared to control[2]. JNJ-42756493 shows favorable drug like properties and displays a high distribution to lung, liver and kidney tissue. JNJ-42756493 is well tolerated at efficacious doses and results in potent dose-dependent antitumor activity accompanied by pharmacodynamic modulation of tumor FGFR and downstream pathway components[1].
動物実験 動物モデル NMRI nu/nu female mice
投与量 40 mg/kg
投与経路 by gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05567185 Recruiting
Urinary Bladder Neoplasms|Receptors Fibroblast Growth Factor
Janssen Pharmaceutical K.K.
 March 3 2023 Phase 1
NCT05316155 Recruiting
Urinary Bladder Neoplasms|Receptors Fibroblast Growth Factor
Janssen Research & Development LLC
 April 11 2022 Phase 1
NCT05052372 Terminated
Bladder Cancer|Urothelial Carcinoma|Transitional Cell Carcinoma|Platinum-Resistant Urothelial Carcinoma|Bladder Urothelial Carcinoma|FGFR Mutation|FGFR2 Gene Mutation|FGFR3 Gene Mutation|FGFR2 Amplification|Locally Advanced Urothelial Carcinoma|Metastatic Urothelial Carcinoma|Refractory Bladder Carcinoma|Refractory Bladder Urothelial Carcinoma
xCures
 November 21 2021 --
NCT04330248 Completed
Healthy
Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development L.L.C.
 March 31 2020 Phase 1
NCT04083976 Active not recruiting
Advanced Solid Tumor
Janssen Research & Development LLC
 November 20 2019 Phase 2

化学情報

分子量 446.54 化学式

C25H30N6O2
CAS No. 1346242-81-6 SDF Download Erdafitinib SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)NCCN(C1=CC2=NC(=CN=C2C=C1)C3=CN(N=C3)C)C4=CC(=CC(=C4)OC)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 89 mg/mL ( (199.31 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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