Imlunestrant

別名：LY3484356

製品コード：E1301 純度：93.47%

Imlunestrant(LY3484356) is a potent, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader (SERD) that functions as a pure antagonist of estrogen receptor alpha (ERα). It inhibits ER-dependent gene transcription and cell proliferation, resulting in sustained suppression of estrogen-driven growth in ER-positive cells.

CAS No. 2408840-26-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 29500	国内在庫あり
25mg	JPY 74500	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫あり
1g	JPY 445500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

製品安全説明書

93.47

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シグナル伝達経路

Estrogen/progestogen Receptorシグナル伝達経路

Estrogen/progestogen Receptor阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	Aurora A	Aurora B	Aurora C	Aurora Kinase	Aurora B	その他
Alisertib (MLN8237)	352	++++
Tozasertib (VX-680)	134	++++	++ ++	+++		++ ++	Bcr-Abl,FLT3
SP600125	1034	++					serine/threonine kinase,JNK2,JNK1
Barasertib (AZD1152-HQPA)	157		++++ ++++			++++ ++++
ZM 447439	74	+	+ +			+ +	LCK,Src,MEK1
MLN8054	51	+++	+ +			+ +
Danusertib (PHA-739358)	46	+++	++ ++	++		++ ++	Abl,TrkA,RET
AT9283	34	++++	++++ ++++			++++ ++++	JAK3,JAK2,Abl1 (T315I)
JNJ-7706621	27	+++	+++ +++			+++ +++	CDK2/CyclinE,CDK2/CyclinA,CDK1/CyclinB
Hesperadin	47		+			+	TbAUK1
TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)	35	++++
KW-2449	11	++					FLT3 (D835Y),Abl (T315I),FLT3
SNS-314	11	+++	++ ++	++++		++ ++
ENMD-2076	9	+++	+ +			+ +	FLT3,RET,VEGFR3/FLT4
PHA-680632	15	++	+ +	+		+ +	FGFR1,PLK1,FLT3
MK-5108	39	++++
CYC116	10	+++	+++ +++			+++ +++	FLT3,VEGFR2,CDK2/CyclinE
AMG-900	23	+++	+++ +++	++++		+++ +++	p38α
CCT129202	5	++	+ +	+		+ +
GSK1070916	12		+++	+++		+++	FLT1,Tie-2,SIK
TAK-901	11	++	+++			+++	JAK3,c-Src,YES1
CCT137690	13	+++	++ ++	++		++ ++
MK-8745	0	++++
Tinengotinib	0	++++	++++ ++++			++++ ++++
CD532	0	++
Chiauranib	0		+++ +++			+++ +++	c-Kit,CSF-1R,VEGFR2
H-1152 dihydrochloride	0	+					ROCK2,CaMK2,PKG
TAS-119	0	++++	++ ++			++ ++
XL228	0	++++					ABL T315I,IGF-1R,LYN
SP-96	1		++++ ++++			++++ ++++
LY3295668	5	++++
Aurora Kinase Inhibitor III	0	++					BMX,IGF-1R,SYK
SNS-314 Mesylate	5	+++	++ ++	++++		++ ++
BI-847325	7	++	++++	+++		++++	MEK2,MEK1
Reversine	16	+	+ +	+		+ +	human A3 adenosine receptor
Aurora kinase Inhibitor II	0				✔
AKI603	0	✔

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明

Targets

ER-α ^[1]

参考
[1] Hernando C, et al. Int J Mol Sci. 2021 Jul 22;22(15):7812. [2]. Komal L, et al. 2021 ASCO Annual Meeting I.

参考

化学情報

分子量	524.51	化学式	C₂₉H₂₄F₄N₂O₃
CAS No.	2408840-26-4	SDF	Download Imlunestrant SDFをダウンロードする
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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