GYY4137

GYY4137 is a novel, water-soluble hydrogen sulfide (H2S)–releasing molecule with vasodilator and antihypertensive activity. GYY4137 shows potent anti-hepatocellular carcinoma activity through blocking the STAT3 pathway. GYY4137 also shows anti-inflammatory activity.

GYY4137化学構造

CAS No. 106740-09-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 16000 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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シグナル伝達経路

STAT阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 GYY4137 is a novel, water-soluble hydrogen sulfide (H2S)–releasing molecule with vasodilator and antihypertensive activity. GYY4137 shows potent anti-hepatocellular carcinoma activity through blocking the STAT3 pathway. GYY4137 also shows anti-inflammatory activity.
Targets
STAT3 [2]
In Vitro
In vitro

GYY4137 (400-800 µM) causes concentration-dependent killing of seven different human cancer cell lines (HeLa, HCT-116, Hep G2, HL-60, MCF-7, MV4-11 and U2OS) but does not affect survival of normal human lung fibroblasts (IMR90, WI-38).[4]

細胞実験 細胞株 HeLa, HCT-116, Hep G2, HL-60, MCF-7, MV4-11 and U2OS
濃度 400 µM, 800 µM
反応時間 5 days, 8 days
実験の流れ

Live cell incubated with GYY4137(400 or 800 µM) are collected after 5 days and counted in triplicate after staining with trypan blue using a haemocytometer for cell viability assay. The generation of H2S from GYY4137(400 µM) is determined in aliquots (100 µl) withdrawn at timed intervals (up to 7 days) from cultured MCF-7 cells maintained in Dulbecco's modified Eagle's medium.

In Vivo
In Vivo

In the complete Freund's adjuvant (CFA)-treated mouse, GYY4137 injected 1 hr prior to CFA increased knee joint swelling while an anti-inflammatory effect, as demonstrated by reduced synovial fluid myeloperoxidase (MPO) and N-acetyl-β-D-glucosaminidase (NAG) activity and decreased TNF-α, IL-1β, IL-6 and IL-8 concentration, is apparent when GYY4137 was injected 6 hrs after CFA.[3]

動物実験 動物モデル Complete Freund
投与量 50 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 376.47 化学式

C11H16NO2PS2.C4H9NO

CAS No. 106740-09-4 SDF --
Smiles COC1=CC=C(C=C1)[P](S)(=S)N2CCOCC2.C3COCCN3
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 75 mg/mL ( (199.21 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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