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AS1517499

AS1517499 is a novel and potent STAT6 inhibitor with an IC50 value of 21 nM.

AS1517499化学構造

CAS No. 919486-40-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 22000 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 47500 国内在庫あり
JPY 115500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 433500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 AS1517499 is a novel and potent STAT6 inhibitor with an IC50 value of 21 nM.
Targets
STAT6 [1]
(Cell-free assay)
21 nM
In Vitro
In vitro AS1517499 inhibit IL-4-induced Th2 differentiation of mouse spleen T cells, but has no influence on Th1 differentiation induced by IL-12[1]. AS1517499 is able to prevent the IL-4-activated STAT6-mediated increase of the clonogenic potential of primary PCa cells. At a dose of 300 nM, AS1517499 decreases the clonogenic potential of primary basal PCa cells[3].
細胞実験 細胞株 Normal human BSM cells
濃度 100 nM
反応時間 30 min
実験の流れ

Cells are maintained in SmBM medium supplemented with 5% fetal bovine serum, 0.5 ng/ml human epidermal growth factor (hEGF), 5 mg/ml insulin, 2 ng/ml human fibroblast growth factor-basic (hFGF-b), 50 mg/ml gentamicin, and 50 ng/ml amphotericin B. Cells are maintained at 37℃ in a humidified atmosphere (5% CO2), fed every 48 to 72 hours, and passaged when cells reached 90 to 95% confluence. Then the hBSMCs (passages 7-9) are seeded in 6-well plates and 8-well chamber slides at a density of 3,500 cells/cm2 and, when 80 to 85% confluence is observed, cells are cultured without serum for 24 hours before addition of recombinant human IL-13. AS1517499, or its vehicle (0.3% DMSO) is treated 30 minutes before the addition of IL-13 (100 ng/ml). In some experiments, AS1517499 is treated 0 (co-incubation), 3, or 12 hours after the addition of IL-13. In another series of experiments, a selective Rho-kinase inhibitor Y-27632 or its vehicle (0.3% DMSO) is also applied 15 minutes before the IL-13 application. At the indicated time after the IL-13 treatment, cells are washed with PBS, immediately collected, and disrupted with 1×SDS sample buffer (250 μl/well), and used for Western blot analyses.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-STAT6 / STAT6 31363052
Immunofluorescence MUC5AC 28931396
In Vivo
In Vivo In vivo treatment with AS1517499 ameliorates the antigen-induced bronchial smooth muscle (BSM) hyperresponsiveness by inhibiting the RhoA up-regulation in BSMs and, at least in part, by reducing the IL-13 production in the airways in mice[2]. AS1517499 reduces preventive effects of apoptotic cell instillation on bleomycin-induced lung fibrosis by suppressing PPARγ[4].
動物実験 動物モデル A murine model of allergic bronchial asthma (Male BALB/c mice)
投与量 1 or 10 mg/kg/d
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 397.86 化学式

C20H20ClN5O2
CAS No. 919486-40-1 SDF --
Smiles C1=CC=C(C=C1)CNC2=NC(=NC=C2C(=O)N)NCCC3=CC(=C(C=C3)O)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL ( (198.56 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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