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HJC0152

HJC0152 is a signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) inhibitor with remarkably improved aqueous solubility.

HJC0152化学構造

CAS No. 1420290-99-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（6）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S856101 DMSO] 88 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.09%
99.09

HJC0152関連製品

シグナル伝達経路

STAT Signaling Pathways

STATシグナル伝達経路

STAT阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 HJC0152 is a signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) inhibitor with remarkably improved aqueous solubility.
Targets
STAT3 [1]
In Vitro
In vitro HJC0152 inhibits STAT3 promoter activity in MDA-MB-231 cells in a dose-dependent manner. It has a comparable potency in downregulating STAT3 protein production and phosphorylation at the Tyr-705 site. HJC0152 induces cleaved caspase-3 and downregulated cyclin D1 in MDA-MB-231 cells, inhibits cell cycle progression and promotes apoptosis[1]. HJC0152 treatment efficiently suppresses HNSCC cell proliferation, arrests the cell cycle at the G0/G1 phase, induces apoptosis, and reduced cell invasion in both SCC25 and CAL27 cell lines. Moreover, HJC0152 inhibits nuclear translocation of phosphorylated STAT3 at Tyr705 and decreases VHL/β-catenin signaling activity via regulation of microRNA-21[2].
細胞実験 細胞株 MDA-MB-231 breast cancer cells
濃度 1, 5, and 10 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

The cells are treated with different doses of compound 11 for 24 h, and levels of total STAT3 and phosphorylated STAT3 at Tyr-705 are then examined by Western blot.
In Vivo
In Vivo HJC0152 significantly suppresses MDA-MB-231 xenograft tumor growth in vivo (ip and po), indicating its great potential as efficacious and orally bioavailable therapeutics for human cancer. It has an improved oral bioavailability and an enhanced suppression of tumor growth in mice. HJC0152 does not show significant signs of toxicity at a dose of 75 mg/kg[1]. In SCC25-derived orthotopic mouse models, HJC0152 treatment significantly abrogates STAT3/β-catenin expression in vivo, which leading to a global decrease of tumor growth and invasion[2].
動物実験 動物モデル MDA-MB-231 xenograft model (nude mice)
投与量 2.5 and 7.5 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 406.65 化学式

C15H13Cl2N3O4.HCl
CAS No. 1420290-99-8 SDF Download HJC0152 SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC(=C(C=C1[N+](=O)[O-])Cl)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)OCCN.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL ( (216.4 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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