C188-9

別名：TTI 101

製品コード：S8605 純度：99.98%

C188-9 (TTI 101) is a potent inhibitor of STAT3 that binds to STAT3 with high affinity (KD=4.7±0.4 nM). C188-9 is well tolerated in mice, shows good oral bioavailability, and is concentrated in tumors.

CAS No. 432001-19-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 41500	国内在庫あり
5mg	JPY 29500	国内在庫あり
25mg	JPY 58500	国内在庫なし(納期7~10日)
100mg	JPY 133500	国内在庫あり
1g	JPY 535500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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関連化合物ライブラリー	Kinase Inhibitor Library FDA-approved Drug Library Natural Product Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library JAK/STAT compound library	もっと見る

シグナル伝達経路

STATシグナル伝達経路

STAT阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
UM-SCC-17B	Cell growth assay	0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM	36 h	IC50=0.7 ± 0.6 μM	27027445
SCC-61	Cell growth assay	0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM	36 h	IC50=14.8 ±2.9 μM	27027445
SCC-35	Cell growth assay	0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM	36 h	IC50=10.8 ± 0.0 μM	27027445
HN30	Cell growth assay	0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM	36 h	IC50=4.4 ± 0.1 μM	27027445
SK-N-DZ	Function assay	10 μM			28684419
Y79	Function assay	10 μM			28684419
HepG2	Cell viability assay		48 h	IC50=10.19 μM	28533225
PLC/PRF/5	Cell viability assay		48 h	IC50=11.83 μM	28533225
Huh7	Cell viability assay		48 h	IC50=11.27 μM	28533225
A549	Function assay		2.5 h	decreased pSTAT3 levels in a concentration-dependent manner starting at concentrations as low as 3 nM	26410177
Kasumi-1	Function assay			IC50=4.5 μM	21447830
THP-1	Function assay			IC50=4.8 μM	21447830
GDM-1	Function assay			IC50=5.0 μM	21447830
NB-1	Function assay			IC50=8.3 μM	21447830
HL-60	Function assay			IC50=5.3 μM	21447830
KG-1	Function assay			IC50=4.1 μM	21447830
K562	Apoptosis assay			induction of apoptosis with an EC50 of 43.6 μM	21447830
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
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生物活性

製品説明

Targets

STAT3 ^[1]
(Cell-free)

4.7 nM(Kd)

In Vitro
In vitro	C188-9 is a small-molecule inhibitor of Stat3 that targets the phosphotyrosyl peptide binding site within the Stat3 Src homology 2 (SH2) domain with Ki 136 nM. It does not inhibit upstream Jak or Src kinases^[1].
細胞実験	細胞株	HNSCC cell line, UM-SCC-17B
	濃度	0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	UM-SCC-17B cells were incubated with various doses (0/0.1/0.3/1/3/10/30μM) of C188 or C188-9 for 24 hrs.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	p-STAT3 / STAT3 / CEBPδ / Myostatin / p-Akt / Akt		24011072
	Immunofluorescence	VE-cadherin / β-catenin non-phosphorylated β-Catenin		26948077

In Vivo
In Vivo	Treatment of nude mice bearing xenografts of UM-SCC-17B, a radioresistant HNSCC line, with C188-9, but not C188, prevented tumor xenograft growth. C188-9 was well tolerated in mice, showed good oral bioavailability, and was concentrated in tumors^[2].
動物実験	動物モデル	CD2F1 female mice received isogenic C26 tumor cell via s.c injection
	投与量	12.5 mg/kg
	投与経路	i.p.

参考
[1] Silva KA, et al. J Biol Chem. 2015, 290(17):11177-87. [2] Bharadwaj U, et al. Oncotarget. 2016, 7(18):26307-30.

参考

化学情報

分子量	471.52	化学式	C₂₇H₂₁NO₅S
CAS No.	432001-19-9	SDF	Download C188-9 SDFをダウンロードする
Smiles	COC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC(=C(C3=CC=CC=C32)O)C4=C(C=CC5=CC=CC=C54)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL ( (199.35 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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