Ilomastat (GM6001)

別名：Galardin

製品コード：S7157 純度：99.15%

Ilomastat (GM6001) is a broad spectrum matrix metalloprotease (MMP) inhibitor for MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14, and MMP-26 with K_i of 0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM, 0.36 nM, respectively.

CAS No. 142880-36-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫なし(納期7~10日)
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
10mg	JPY 29800	国内在庫なし(納期7~10日)
25mg	JPY 58500	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫あり
1g	JPY 730500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（56）

製品安全説明書

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99.15

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シグナル伝達経路

MMPシグナル伝達経路

MMP阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	活性情報	PMID
U251 cells	Function assay	20 μM	Protection against anthrax PA63-lethal toxin complex-induced cytotoxicity in human U251 cells at 20 uM at 400 ng/ml by MTT test	17537721
HEk293 cells	Function assay		Inhibition of human recombinant ADAMTS4 expressed in HEk293 cells using FAM-AEwLQGRPISIAK-TAMRA as substrate measured for 15 mins by fluorometric analysis, IC50=0.48 μM	23376997
HEk293 cells	Function assay		Inhibition of human recombinant ADAMTS5 expressed in HEK293 cells using Abz-TESEwSRGAIY-Dpa-KK as substrate measured for 2 hrs by fluorometric analysis, IC50=0.5 μM	23376997
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生物活性

製品説明

Targets

MMP-8 ^[1] (Cell-free assay)	MMP-9 ^[1] (Cell-free assay)	MMP-26 ^[1] (Cell-free assay)	MMP-1 ^[1] (Cell-free assay)	MMP-2 ^[1] (Cell-free assay)	もっとクリックする
0.1 nM(Ki)	0.2 nM(Ki)	0.36 nM(Ki)	0.4 nM(Ki)	0.5 nM(Ki)	もっとクリックする

In Vitro
In vitro	GM6001 inhibits human skin fibroblast collagenase with K_i of 0.4 nM when assayed with a synthetic thio ester substrate at pH 6.5, with 50-fold selectivity over two bacterial enzymes, thermolysin and Pseudomonas aeruginosa elastase. ^[1] GM 6001 (0.1 nM - 10 nM) inhibits gelatinase A and gelatinase B produced by T-cells, thus inhibits T-cell homing. ^[2]
Kinase Assay	Collagenase assay
Kinase Assay	Collagenase assay uses the synthetic thiol ester substrate Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt at pH 6.5. The collagenase concentration is 1-2 nM, and the substrate concentrations are from 0.1 to 0.7 nM. K_m is found to vary between 1.5 and 4 mM.
細胞実験	細胞株	MLL cells
	濃度	20 µM
	反応時間	72 h
	実験の流れ	Cell viability was measured after 72-h exposure to triapine with co-treatment of 20 µM ilomastat
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	MyoD / Myf5 / Myf6 / M-Cadherin / Notch1 CD34 / Sca1		23329998
	Immunofluorescence	ZO-1 / Claudin-5 / occludin		21857898

In Vivo
In Vivo	Topical application of GM6001 (400 μg/ml) prevents corneal ulceration after severe alkali injury. ^[3] In rabbit model after stenting, GM6001 significantly inhibits intimal hyperplasia and intimalcollagen content, and it increases lumen area in stented arteries without effects on proliferation rates. ^[4]
動物実験	動物モデル	Rabbit
	投与量	100 mg/kg/day
	投与経路	subcutaneous

参考
[1] Grobelny D, et al. Biochemistry, 1992, 31(31), 7152-7154. [2] Leppert D, et al. J Immunol,1995, 154(9), 4379-4389. [3] Schultz GS, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 1992, 33(12) 3325-3331. [4] Li C, et al. J Am Coll Cardiol, 2002, 39(11), 1852-1858. [5] Wang R, et al. Cell Death Discov. 2022 Apr 8;8(1):180. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	388.46	化学式	C₂₀H₂₈N₄O₄
CAS No.	142880-36-2	SDF	Download Ilomastat (GM6001) SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C)CC(CC(=O)NO)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL ( (200.79 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.					投与溶液組成計算機
	Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil	3.4mg/ml (8.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/mL clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.	投与溶液組成計算機
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O	27.5mg/ml (70.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 550 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	2% DMSO 1 40% PEG 300 2 2% Tween 80 3 ddH2O	11.0mg/ml (28.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 550 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Adjust the volume to 1 mL with 530 μL ddH2O. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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