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CCT137690
CCT137690 is a highly selective inhibitor of Aurora A, Aurora B and Aurora C with IC50 of 15 nM, 25 nM and 19 nM. It has little effect on hERG ion-channel.
CAS No. 1095382-05-0
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シグナル伝達経路
Aurora Kinase阻害剤の選択性比較
生物活性
| 製品説明 | CCT137690 is a highly selective inhibitor of Aurora A, Aurora B and Aurora C with IC50 of 15 nM, 25 nM and 19 nM. It has little effect on hERG ion-channel. | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Targets |
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| In Vitro | ||||
| In vitro | CCT137690 displays antiproliferative activity in a range of human tumor cell lines, including SW620 colon carcinoma cell and A2780 ovarian cancer cell with GI50 of 0.3 and o.14 μM, respectively. In addition, CCT137690 also inhibit the phosphorylation of histone H3. CCT137690 inhibits the major cytochrome P450 isoforms (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4) with IC50 greater than 10 μM. However, CCT137690 is a moderate inhibitor of the hERG ion-channel with IC50 of 3.0 μM. [1] CCT137690 effectively inhibits the growth of human tumor cell lines of different origins with GI50 ranging from 0.005 to 0.47 μM. CCT137690 completely inhibits both Aurora A autophosphorylation at T288 and histone H3 phosphorylation at 0.5 μM. CCT137690 induces polyploidy, mitotic aberrations, and apoptosis in HCT116 cells. CCT137690 reduces MYCN levels and GSK3β phosphorylation in the KELLY neuroblastoma cell line. [2] CCT137690 inhibits autophosphorylation of FLT3 and phosphorylation of its downstream targets STAT5 and p44/42 MAPK (Erk1/2). | |||
|---|---|---|---|---|
| Kinase Assay | Flashplate assay for identification and evaluation of Aurora inhibitors | |||
| On this assay 384-well Basic Flashplate® as solid assay platform is used. The plates are coated overnight at 4 °C with dithiothreitol (DTT) at 100 μg/mL in PBS buffer and used after being washed twice with PBS. 5 μL of CCT137690 in 2% DMSO is added to each well followed by 15 μL master mix of kinase buffer (50 mM Tris pH 7.5, 10 mM NaCl, 2.5 mM MgCl2, 1 mM myelin basic protein (MBP), 20 μM ATP, and 0.025 μCi/μL 33P-ATP). Finally, 250 ng per well of Aurora-A enzyme is added. The plate is shaken for approximately 2 min on a flat-bed plate shaker and incubated for 2 hours at room temperature. The reaction is stopped by washing the plate twice on a 16-pin wash with 10 mM sodium pyrophosphate. The plate is then read on a TopCount-NXTTM. For the determination of the inhibitory activity against Aurora-B or Aurora-C, the same conditions are followed in the assay using Aurora-B or Aurora-C enzymes. | ||||
| 細胞実験 | 細胞株 | SW620, A2780 and HCT116 cells | ||
| 濃度 | 0-50 μM | |||
| 反応時間 | 72 hours | |||
| 実験の流れ | The effects of CCT137690 on cell proliferation are analyzed with the colorimetric 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay. Cells such as SW620 and A2780 are plated in 96-well plates at 2.5 × 103 per well and are treated with a range of 0 to 50 μM of CCT137690 for 72 hours. The absorbance is measured at 570 nm using the Wallac VICTOR2TM 1420 Multilabel Counter. | |||
| In Vivo | ||
| In Vivo | CCT137690 is highly orally bioavailable and inhibits the growth of SW620 colon carcinoma xenografts with no observed toxicities as defined by body weight loss. [1] CCT137690 inhibits growth of MYCN-induced neuroblastoma at a dose of 100 mg/kg. [2] Additionally, CCT137690 achieves target modulation and potently inhibits the growth of subcutaneous MOLM-13 xenografts, with no obvious toxicity or loss of body weight. [3] | |
|---|---|---|
| 動物実験 | 動物モデル | Female CrTac:NCr-Fox1(nu) athymic mice bearing established SW620 human colorectal tumors |
| 投与量 | 75 mg/kg | |
| 投与経路 | Administered orally twice a day for 21 days | |
化学情報
| 分子量 | 551.48 | 化学式 | C26H31BrN8O |
| CAS No. | 1095382-05-0 | SDF | Download CCT137690 SDFをダウンロードする |
| Smiles | CC1=CC(=NO1)CN2CCN(CC2)C3=C4C(=NC=C3Br)N=C(N4)C5=CC=C(C=C5)N6CCN(CC6)C | ||
| 保管 | |||
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In vitro |
DMSO : 12 mg/mL ( (21.75 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
モル濃度計算器 |
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in vivo Add solvents to the product individually and in order. |
投与溶液組成計算機 | ||||
実験計算
投与溶液組成計算機(クリア溶液)
ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）
mg/kg
g
μL
匹
ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
投与溶媒濃度： mg/ml;
DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )
投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。
投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。
注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。
技術サポート
ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。
他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。
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