TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)

別名：TC-S 7010

製品コード：S1451 純度：99.64%

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) is a novel, potent, and selective inhibitor of Aurora A with IC50 of 3.4 nM in a cell-free assay. It is 1000-fold more selective for Aurora A than Aurora B. Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) triggers apoptosis through the ROS-mediated UPR signaling pathway.

CAS No. 1158838-45-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 42000	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
10mg	JPY 31500	国内在庫あり
50mg	JPY 100500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.64

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シグナル伝達経路

Aurora Kinaseシグナル伝達経路

Aurora Kinase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
HCT116 cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 4 days by celltiter assay, IC50=0.19 μM	19402633
HT-29 cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 4 days by celltiter assay, IC50=2.9 μM	19402633
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生物活性

製品説明

特性

Aurora A Inhibitor I is a novel, potent, and selective inhibitor to Aurora A.

Targets

Aurora A ^[1]
(Cell-free assay)

3.4 nM

In Vitro
In vitro	Aurora A Inhibitor I is a 2,4-dianilinopyrimidine that selectively and potently inhibits Aurora A. Aurora A Inhibitor I effectively inhibits the proliferation of HCT116 and HT29 cells, with IC50 of 190 nM and 2.9 μM, respectively. The Aurora A selectivity of Aurora A Inhibitor I against Aurora B depends on a single amino acid (Thr217) of Aurora A. ^[1] In KCL-22 cells, Aurora A Inhibitor I (1-5 μM) increases G2/M cell fraction, induces histone H3 serine 10 phosphorylation, and suppresses mitotic Aurora A autophosphorylation on Thr288. Aurora A Inhibitor I (0.5-5 μM) also suppresses cell proliferation in KCL-22 cells, as well as BCR-ABL-negative leukemia cell lines KG-1 and HL-60. Aurora A Inhibitor I effectively induces apoptosis in KCL-22 cells at 5 μM. ^[2] In a recent study, Aurora A Inhibitor I is also found to inhibit cell growth of HCT116, HT29, and HeLa cells, with IC50 of 377.6 nM, 5.6 μM, and 416 nM. ^[3]
Kinase Assay	Auroras A and B Inhibition Assays
Kinase Assay	Both Auroras A and B are assayed in ELISA format using a GST fusion (pGEX-4T) of the N-terminus of Histone H3 (aa 1−18) as substrate. Plates are coated with 2 μg/mL substrate in PBS then blocked with 1 mg/mL I-block in PBS. Kinase reactions are run for 40 min with 5 ng/mL (0.16 nM) Aurora A or 45 ng/mL (1.1 nM) Aurora B at 30 μM ATP (~ K_m) in kinase buffer. Final DMSO concentration is 4%. Product is detected by incubation with antiphosphohistone H3 (Ser10) 6G3 mouse monoclonal antibody and sheep-anti-mouse HRP conjugate, followed by washing and addition of TMB substrate. After quenching with 1 M phosphoric acid, plates are read at 450 nM.
細胞実験	細胞株	HCT116 and HT29 cells
	濃度	0.1 nM - 10 μM, dissolved in medium lacking serum and glutamine (dissolved in DMSO as stock solution)
	反応時間	72 hours
	実験の流れ	Cells are seeded in 384-well plates on day 0 in 50 μL of complete medium and incubated overnight in a 5% CO₂ atmosphere at 37 °C. On day 1, 10 μL of Aurora A Inhibitor I is added. On day 4, plates are allowed to reach room temperature, and 30 μL Cell Titer-Glo reagent is added to each well to measure total ATP levels. Plates are read after shaking 15 min at room temperature.

参考
[1] Aliagas-Martin I, et al. J Med Chem, 2009, 52(10), 3300-3307. [2] Yuan H, et al. Carcinogenesis, 2012, 33(2), 285-293. [3] Kwiatkowski N, et al. ACS Chem Biol, 2012, 7(1), 185-196. [4] Rawson TE, et al. J Med Chem, 2008, 51(15), 4465-4475. [5] Changjie Wu, et al. Nature Communications. 2018, 9: 3212. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	588.07	化学式	C₃₁H₃₁ClFN₇O₂
CAS No.	1158838-45-9	SDF	Download TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) SDFをダウンロードする
Smiles	CCN1CCN(CC1)C(=O)CC2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)NC5=CC=CC=C5Cl)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 25 mg/mL ( (42.51 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):