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Calpeptin

Calpeptin is a potent, cell-permeable calpain inhibitor with ID50 of 52 nM, 34 nM, 138 nM, and 40 nM for Calpain I (porcine erythrocytes), Calpain II (porcine kidney), Papainb, and Calpain I (human platelets), respectively. Calpeptin attenuates apoptosis and intracellular inflammatory changes in muscle cells.

Calpeptin化学構造

CAS No. 117591-20-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり
JPY 112000 国内在庫あり
JPY 298500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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質量管理及び製品安全説明書

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97

Calpeptin関連製品

Cysteine Protease阻害剤の選択性比較

阻害剤 Citation Cysteine Protease Cathepsin Calpain Cruzain Papainb Cathepsin その他
Odanacatib 23
E-64 17
Cathepsin G Inhibitor I 0
LY3000328 1
Cruzain-IN-1 0
2-cyano-Pyrimidine 0
PD 151746 5
Calpeptin 24
Cathepsin Inhibitor 1 6
PMSF 24 chymotrypsin
Aloxistatin (E64d) 43
Balicatib 0
CA-074 methyl ester (CA-074 Me) 41
Nitroxoline 5
Pepstatin A 33 aspartic protease
Loxistatin Acid (E-64C) 3
Leupeptin Hemisulfate 32 serine protease
Z-FA-FMK 10
MG-101 (ALLN) 18
MDL-28170 8 Secretase
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1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
PC12 Autophagy assay 10 uM 96 hrs Induction of autophagy in differentiated rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay 18391949
PC12 Autophagy assay 10 uM 96 hrs Induction of autophagy in undifferentiated rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as EGFP-HDQ74 clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay 18391949
COS7 Autophagy assay 50 uM 48 hrs Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as inhibition of PLC-epsilon overexpression-induced EGFP-HDQ74 aggregation at 50 uM after 48 hrs 18391949
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生物活性

製品説明 Calpeptin is a potent, cell-permeable calpain inhibitor with ID50 of 52 nM, 34 nM, 138 nM, and 40 nM for Calpain I (porcine erythrocytes), Calpain II (porcine kidney), Papainb, and Calpain I (human platelets), respectively. Calpeptin attenuates apoptosis and intracellular inflammatory changes in muscle cells.
Targets
Calpain II (porcine kidney) [1] Calpain I (human platelets) [1] Calpain I (porcine erythrocytes) [1] Papainb [1]
34 nM(ID50) 40 nM(ID50) 52 nM(ID50) 138 nM(ID50)
In Vitro
In vitro Calpeptin inhibits 20K phosphorylation in a dose-related manner in platelets stimulated by thrombin, ionomycin or collagen. [1] In differentiating PC12 cells, Calpeptin promotes neurite elongation via inhibition of Calpain activity. [2] In rat retinal ganglion cells, Calpeptin attenuates apoptosis, maintains normal whole-cell membrane potential, and thus provides functional neuroprotection. [3]
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Immunofluorescence Src / EGFR 29641465
In Vivo
In Vivo In a feline right ventricular (RV) PO (RVPO) model, calpeptin (0.6 mg/kg, i.v.) blocks the activation of calpain and caspase-3, cleavage of their substrates, and cardiomyocyte programmed cell death. [4] In a rat focal cerebral ischemia–reperfusion injury model, Calpeptin reduces the neuronal apoptosis in hippocampal CA1 sector via inhibition of the expression of Caspase-3. [5]
動物実験 動物モデル Feline right ventricular (RV) PO (RVPO) model
投与量 0.6 mg/kg
投与経路 i.v.

化学情報

分子量 362.46 化学式

C20H30N2O4
CAS No. 117591-20-5 SDF Download Calpeptin SDFをダウンロードする
Smiles CCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL ( (198.64 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
3.6mg/ml (9.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil
0.6mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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