Camizestrant (AZD9833)

製品コード：S8958 純度：99.38%

Camizestrant (AZD9833) is an orally available and selective estrogen receptor degrader (SERD) with antineoplastic activity.

CAS No. 2222844-89-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 100500	国内在庫あり
5mg	JPY 79000	国内在庫あり
25mg	JPY 208500	国内在庫あり
100mg	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

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99.38

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シグナル伝達経路

Estrogen/progestogen Receptorシグナル伝達経路

Estrogen/progestogen Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Camizestrant (AZD9833) is an orally available and selective estrogen receptor degrader (SERD) with antineoplastic activity.

Targets

ER ^[1]

In Vitro
In vitro	AZD9833 is demonstrated to be a highly potent selective estrogen receptor degraders (SERD) that shows a pharmacological profile comparable to ICI-182780;in its ability to degrade ERα in both MCF-7 and CAMA-1 cell lines.^[2]
細胞実験	細胞株	MCF-7 cells
	濃度	100 nM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	MCF7 cells are treated with DMSO, 1 nM estradiol (E2), or 100 nM 4-OH ICI 46474, ICI-182780, or AZD9833 for 24 h. Expression of the ERα regulated genes PGR, TFF1, and GREB1 is assessed.

In Vivo
In Vivo	A stringent control of lipophilicity ensures that AZD9833 has favorable physicochemical and preclinical pharmacokinetic properties for oral administration. AZD9833 is potent in vivo activity in mouse xenograft models.^[2]
動物実験	動物モデル	Male CB17 SCID mice, rats
	投与量	0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2 mg/kg, 5 mg/kg
	投与経路	IV, Oral gavage

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05551897	Completed	Healthy Subjects	AstraZeneca\|Parexel	October 4 2022	Phase 1
NCT05364255	Completed	ER-positive HER2-negative Breast Cancer	AstraZeneca\|Quotient Sciences	May 10 2022	Phase 1

参考
[1] Bernard Christophe Barlaam, et al. US20180111931A1. [2] James S Scott, et al. J Med Chem. 2020 Dec 10;63(23):14530-14559.

参考

化学情報

分子量	476.51	化学式	C₂₄H₂₈F₄N₆
CAS No.	2222844-89-3	SDF	--
Smiles	CC1CC2=C(C=CC3=C2C=N[NH]3)C(N1CC(F)(F)F)C4=NC=C(NC5CN(CCCF)C5)C=C4
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 95 mg/mL ( (199.36 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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