Toremifene Citrate (NK 622)

別名：NSC 613680,NK 622 Citrate

製品コード：S1776 純度：99.89%

Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680) is an oral selective estrogen receptor modulator (SERM), used in the treatment of advanced breast cancer.

CAS No. 89778-27-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
25mg	JPY 22000	国内在庫あり
100mg	JPY 44500	国内在庫あり
1g	JPY 130500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Estrogen/progestogen Receptorシグナル伝達経路

Estrogen/progestogen Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680) is an oral selective estrogen receptor modulator (SERM), used in the treatment of advanced breast cancer.

Targets

Estrogen receptor ^[1]

In Vitro
In vitro	Toremifene (7.5 mM) causes approximately 60% of the cells to exhibit morphologic characteristics typical of cells undergoing programmed death, or apoptosis in human breast cancer cells. Toremifene (5-10 mM) results in elevated levels of TRPM-2 and TGF beta 1 mRNAs in in vitro or in vivo grown tumor cells. Toremifene causes growth inhibition of estrogen-sensitive breast cancer cells by inducing some cells to undergo apoptosis and by inhibiting other cells from entering mitosis. ^[1] Toremifene induces a dose-dependent level of adducts that is lower than that observed for TAM. Toremifene significantly enhances endogenous DNA adduct formation. ^[2] Toremifene affects the cell turnover by inhibiting mitotic activity and modifying abundant spontaneous apoptosis in DMBA-induced rat mammary carcinoma. ^[3]

In Vivo
In Vivo	Toremifene, at the highest tested dose, increases the incidence of hepatocellular carcinomas in the DEN-initiated groups to a level one-third that observed with Tamoxifen administration to DEN-initiated rats. Toremifene increases the incidence of hypernephromas in previously DEN-initiated rats. ^[4] Toremifene results in aneuploidy in 50% of the cells examined and compared with the 85% level induced by Tamoxifen in female Sprague-Dawley rats. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01214291	Withdrawn	Risk of Bone Fracture Occurrences	GTx\|Ipsen	March 2011	Phase 3
NCT00267553	Terminated	Breast Neoplasms\|Neoplasms Hormone-Dependent	Intarcia Therapeutics	November 2005	Phase 3
NCT00106691	Completed	Preneoplastic Conditions\|Prostatic Intraepithelial Neoplasia	GTx	January 2005	Phase 3

参考
[1] W鋜ri AM, et al. J Natl Cancer Inst, 1993, 85(17), 1412-1418. [2] Li D, et al. Cancer Res,1997, 57(8), 1438-1441. [3] Huovinen R, et al. Int J Cancer, 1993, 55(4), 685-691. [4] Dragan VP, et al. Carcinogenesis, 1995, 16(11), 2733-2741. [5] Sargent LM, et al. Carcinogenesis, 1996,17(5), 1051-1056. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	598.08	化学式	C₃₂H₃₆ClNO₈
CAS No.	89778-27-8	SDF	Download Toremifene Citrate (NK 622) SDFをダウンロードする
Smiles	CN(C)CCOC1=CC=C(C=C1)C(=C(CCCl)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (167.2 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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