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Sulindac

別名：MK-231

Sulindac(MK-231) is a non-steroidal COX inhibitor, which potently inhibits prostaglandin synthesis, used in the treatment of acute or chronic inflammatory conditions.

Sulindac 化学構造

CAS No. 38194-50-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 100500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

COX Signaling Pathways

COXシグナル伝達経路

COX阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Sulindac(MK-231) is a non-steroidal COX inhibitor, which potently inhibits prostaglandin synthesis, used in the treatment of acute or chronic inflammatory conditions.
Targets
COX [1]
In Vitro
In vitro

Sulindac and its metabolites sulindac sulfide and sulindac sulfone can also inhibit the NF-kappaB pathway in both colon cancer and other cell lines, due to sulindac-mediated decreases in IKKbeta kinase activity. [1] Sulindac sulfide significantly reduces cell number in both preconfluent and confluent cultures of HT-29 cells with the sulfide showing approximately 4-fold greater potency. Sulindac sulfide inhibits the growth of a variety of tumor cell lines derived from other tissues, as well as normal epithelial cells and fibroblasts. [2] Sulindac sulphide abrogates beta-catenin/TCF-mediated transcription in the CRC cell lines DLD1 and SW480, and decreases the levels of nonphosphorylated beta-catenin. [3]
In Vivo
In Vivo

Sulindac not only inhibits tumor formation but decreases small bowel Cox-2 and prostaglandin E(2) to baseline and restored normal levels of apoptosis in a murine modelof familial adenomatous polyposis. [4] Sulindac reduces the tumor number by 95% but does not alter the levels of PGE2 and LTB4 in intestinal tissues in Min/+爉ice. Sulindac reduces tumor number by 82%, whereas eicosanoid levels remained elevates in Min/+ mice. [5] Sulindac causes regression of 70-80% of small intestinal tumors in Min/+ mice within 4 days, but does not have the same impact on colonic lesions. [6]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01636128 Withdrawn
Focus of Study: Drug Response Biomarkers Chemoprevention Neoplasms
Cancer Prevention Pharmaceuticals Inc.|University of Arizona
 March 2014 Phase 2
NCT01843179 Withdrawn
Acute Myeloid Leukemia
Massachusetts General Hospital
 January 2014 Phase 2
NCT00392665 Terminated
Squamous Cell Carcinoma of the Head and Neck (SCCHN)
Massachusetts General Hospital|Dana-Farber Cancer Institute|Emory University|University of North Carolina Chapel Hill|Genentech Inc.|OSI Pharmaceuticals
 October 2006 Phase 2

化学情報

分子量 356.41 化学式

C20H17FO3S
CAS No. 38194-50-2 SDF Download Sulindac SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(C2=C(C1=CC3=CC=C(C=C3)S(=O)C)C=CC(=C2)F)CC(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL ( (230.07 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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