ホームページ Proteases DPP inhibitor Vildagliptin For research use only.

Vildagliptin

別名：LAF-237, NVP-LAF 237

Vildagliptin inhibits DPP−4 with IC50 of 2.3 nM.

Vildagliptin化学構造

CAS No. 274901-16-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

DPP Signaling Pathways

DPPシグナル伝達経路

DPP阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
Caco-2 cells Function assay Inhibition of human DPP4 expressed in Caco-2 cells, Ki=0.004 μM 17034148
insect cells Function assay Inhibition of human recombinant His-tagged DPP4 expressed in insect cells, IC50=0.056 μM 20718420
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生物活性

製品説明 Vildagliptin inhibits DPP−4 with IC50 of 2.3 nM.
Targets
DPP-4 [1]
(Cell-free assay)
2.3 nM
In Vitro
In vitro

Vildagliptin is the most stable DPP-IV inhibitor, binding in the S1- and S2-catalytic sites of DPP-IV, possessing a P-1 site transition-state mimetic. [1]
In Vivo
In Vivo

Vildagliptin(orally dosed with 10 μmol/kg) is a potent, orally active inhibitor of plasma DPP-IV activity that provides increased levels of GLP-1 in an oral glucose tolerance test (OGTT) with Obese male Zucker rats. Vildagliptin orally dosed with 10 μmol/kg both significantly decreases glucose excursions and stimulates insulin secretion in Obese male Zucker rats. Maximum inhibition of plasma DPP-IV activity (95%) is observed approximately 2 hours postdose of Vildagliptin (1 μmol/kg, po) while >50% inhibition of DPP-IV is observed within 30 min postdose and persisted for >10 hours in normal Cynomolgus monkeys. [1] Vildagliptin(60 mg/kg) increases pancreatic beta cell mass through enhanced beta cell replication and reduced apoptosis, and the increased beta cell mass is sustained for 12 days after vildagliptin washout. [2] Vildagliptin administrated at doses of 10 mg/kg for 32 weeks protects nerve fiber loss in streptozotocin (STZ)-induced diabetic adult male Sprague Dawley rats. [3]
動物実験 動物モデル Obese male Zucker rats
投与量 10 μmol/kg
投与経路 Orally administrated at a single dose
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04081857 Completed
Health Subjective
Hanmi Pharmaceutical Company Limited
 June 3 2019 Phase 1
NCT04087525 Completed
Health Subjective
Hanmi Pharmaceutical Company Limited
 October 23 2018 Phase 1
NCT03577184 Withdrawn
Diabetes Mellitus Type 2
Clinision
 July 2018 --
NCT05337969 Completed
To Determine Bioequivalence Under Fed Conditions
AET Laboratories Private Limited|Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG)
 December 2015 Not Applicable
NCT05329857 Completed
To Determine Bioequivalence Under Fed Conditions
AET Laboratories Private Limited|Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG)
 December 2015 Not Applicable

化学情報

分子量 303.4 化学式

C17H25N3O2
CAS No. 274901-16-5 SDF Download Vildagliptin SDFをダウンロードする
Smiles C1CC(N(C1)C(=O)CNC23CC4CC(C2)CC(C4)(C3)O)C#N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 60 mg/mL ( (197.75 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 60 mg/mL

Ethanol : 60 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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