Vildagliptin

別名：LAF-237, NVP-LAF 237

製品コード：S3033 純度：99.84%

Vildagliptin inhibits DPP−4 with IC50 of 2.3 nM.

CAS No. 274901-16-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.84

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シグナル伝達経路

DPPシグナル伝達経路

DPP阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	活性情報	PMID
Caco-2 cells	Function assay	Inhibition of human DPP4 expressed in Caco-2 cells, Ki=0.004 μM	17034148
insect cells	Function assay	Inhibition of human recombinant His-tagged DPP4 expressed in insect cells, IC50=0.056 μM	20718420
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生物活性

製品説明

Vildagliptin inhibits DPP−4 with IC50 of 2.3 nM.

Targets

DPP-4 ^[1]
(Cell-free assay)

2.3 nM

In Vitro
In vitro	Vildagliptin is the most stable DPP-IV inhibitor, binding in the S1- and S2-catalytic sites of DPP-IV, possessing a P-1 site transition-state mimetic. ^[1]

In Vivo
In Vivo	Vildagliptin(orally dosed with 10 μmol/kg) is a potent, orally active inhibitor of plasma DPP-IV activity that provides increased levels of GLP-1 in an oral glucose tolerance test (OGTT) with Obese male Zucker rats. Vildagliptin orally dosed with 10 μmol/kg both significantly decreases glucose excursions and stimulates insulin secretion in Obese male Zucker rats. Maximum inhibition of plasma DPP-IV activity (95%) is observed approximately 2 hours postdose of Vildagliptin (1 μmol/kg, po) while >50% inhibition of DPP-IV is observed within 30 min postdose and persisted for >10 hours in normal Cynomolgus monkeys. ^[1] Vildagliptin(60 mg/kg) increases pancreatic beta cell mass through enhanced beta cell replication and reduced apoptosis, and the increased beta cell mass is sustained for 12 days after vildagliptin washout. ^[2] Vildagliptin administrated at doses of 10 mg/kg for 32 weeks protects nerve fiber loss in streptozotocin (STZ)-induced diabetic adult male Sprague Dawley rats. ^[3]
動物実験	動物モデル	Obese male Zucker rats
	投与量	10 μmol/kg
	投与経路	Orally administrated at a single dose

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04081857	Completed	Health Subjective	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	June 3 2019	Phase 1
NCT04087525	Completed	Health Subjective	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	October 23 2018	Phase 1
NCT03577184	Withdrawn	Diabetes Mellitus Type 2	Clinision	July 2018	--
NCT05337969	Completed	To Determine Bioequivalence Under Fed Conditions	AET Laboratories Private Limited\|Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG)	December 2015	Not Applicable
NCT05329857	Completed	To Determine Bioequivalence Under Fed Conditions	AET Laboratories Private Limited\|Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG)	December 2015	Not Applicable

参考
[1] Villhauer EB, et al. J Med Chem, 2003, 46(13), 2774-2789. [2] Duttaroy A, et al. Eur J Pharmacol, 2011, 650(2-3), 703-707. [3] Jin HY, et al. Arch Med Res, 2009, 40(7), 536-544. [4] JMiura K, et al. Horm Metab Res, 2010, 42(10), 731-735. + 展開

参考

[4] JMiura K, et al. Horm Metab Res, 2010, 42(10), 731-735.

+ 展開

化学情報

分子量	303.4	化学式	C₁₇H₂₅N₃O₂
CAS No.	274901-16-5	SDF	Download Vildagliptin SDFをダウンロードする
Smiles	C1CC(N(C1)C(=O)CNC23CC4CC(C2)CC(C4)(C3)O)C#N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 60 mg/mL ( (197.75 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 60 mg/mL

Ethanol : 60 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):