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Omarigliptin (MK-3102)

Omarigliptin (MK-3102) is a competitive, reversible inhibitor of DPP-4 (IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM). It is highly selective over all proteases tested (IC50 > 67 μM), including QPP, FAP, PEP, DPP8, and DPP9 and has weak ion channel activity (IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5).

Omarigliptin (MK-3102)化学構造

CAS No. 1226781-44-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 37000 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 25500 国内在庫あり
JPY 77500 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（3）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S856501 DMSO] 79 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.20%
99.20

Omarigliptin (MK-3102)関連製品

シグナル伝達経路

DPP Signaling Pathways

DPPシグナル伝達経路

DPP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Omarigliptin (MK-3102) is a competitive, reversible inhibitor of DPP-4 (IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM). It is highly selective over all proteases tested (IC50 > 67 μM), including QPP, FAP, PEP, DPP8, and DPP9 and has weak ion channel activity (IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5).
Targets
DPP-4 [1]
(Cell-free assay)
1.6 nM
In Vitro
In vitro Omarigliptin is a potent inhibitor of DPP-4 and is highly selective over other proteases tested (IC50 > 67 μmol/L) and has weak ion channel activity (IC50 > 30 μmol/L at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5). Additionally, an IC50 > 10 μmol/L was obtained in all assays in an expansive selectivity counterscreen (168 radioligand binding or enzymatic assays). Omarigliptin binds rapidly and competitively to the active site of DPP-4, a process that is reversible and highly selective, and thus leads to increased levels of insulin and decreased levels of glucagon under hyperglycaemic conditions[2].
In Vivo
In Vivo In lean mice, when orally administered 1 h prior to dextrose challenge in an oral glucose tolerance test (OGTT), it significantly reduced blood glucose excursion in a dose-dependent manner from 0.01 mg/kg (7% reduction in glucose AUC) to 0.3 mg/kg (51% reduction). the administration of omarigliptin dose-dependently increases plasma concentrations of active GLP-1. The pharmacokinetics of omarigliptin in male Sprague−Dawley rat and beagle dog are characterized by a low plasma clearance (0.9−1.1 mL/min/kg), a volume of distribution at steady state of 0.8−1.3 L/kg, and a long terminal half-life (∼11−22 h). The oral bioavailability of omarigliptin is good in both dogs and rats (∼100%). Omarigliptin is well-tolerated over the duration of the study, with no mortality or physical signs noted[1]. Following the administration of a single oral dose of 25 mg in volunteers, omarigliptin was rapidly absorbed, with peak concentrations (Cmax) of 750 nmol/L reached within 1 h (Tmax). Bioavailability was estimated to be ≥74 %[2].
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02906709 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus
Merck Sharp & Dohme LLC
 October 17 2016 Phase 4
NCT01407276 Completed
Chronic Renal Insufficiency|Type 2 Diabetes Mellitus
Merck Sharp & Dohme LLC
 August 8 2011 Phase 1

化学情報

分子量 398.43 化学式

C17H20F2N4O3S
CAS No. 1226781-44-7 SDF Download Omarigliptin (MK-3102) SDFをダウンロードする
Smiles CS(=O)(=O)N1C=C2CN(CC2=N1)C3CC(C(OC3)C4=C(C=CC(=C4)F)F)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL ( (198.27 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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