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Talabostat (PT-100)

別名：Val-boroPro

Talabostat (Val-boroPro, PT-100) is a dipeptidyl peptidase inhibitor with IC50 values of <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM and 390 nM for DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP and PEP respectively. It has antineoplastic and hematopoiesis- stimulating activities.

Talabostat (PT-100)化学構造

CAS No. 150080-09-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり
JPY 112000 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（7）

質量管理及び製品安全説明書

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97

Talabostat (PT-100)関連製品

シグナル伝達経路

DPP Signaling Pathways

DPPシグナル伝達経路

DPP阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HEK293 Function assay 15 mins Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells assessed as pNA release from Ala-Pro-p-nitroanilide pre-incubated with enzyme for 15 mins prior to substrate addition by fluorescence technique, IC50=0.066μM. 22525314
HEK293 Function assay 15 mins Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells using Ala-Pro-p-nitroanilide as substrate incubated for 15 mins prior to substrate addition, IC50=0.07μM. 24900696
HEK293T Function assay 2 hrs Inhibition of human recombinant DPP9 expressed in intact HEK293T cells after 2 hrs, IC50=6.8μM. 18783201
HEK293T Function assay Inhibition of human recombinant DPP9 expressed in HEK293T cells, Ki=0.00076μM. 18783201
HEK293T Function assay Inhibition of human recombinant DPP8 expressed in HEK293T cells, Ki=0.0015μM. 18783201
PBMC Function assay Effect on cell death in resting PBMCs assessed as reduction of annexin V positive cells in presence of 100 uM Zvad-fmk 17055271
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生物活性

製品説明 Talabostat (Val-boroPro, PT-100) is a dipeptidyl peptidase inhibitor with IC50 values of <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM and 390 nM for DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP and PEP respectively. It has antineoplastic and hematopoiesis- stimulating activities.
Targets
DPP-4 [1]
(Cell-free assay)		 DPP-8 [1]
(Cell-free assay)		 DPP-9 [1]
(Cell-free assay)		 DPP-2 [1]
(Cell-free assay)		 PEP [1]
(Cell-free assay)
<4 nM 4 nM 11 nM 310 nM 390 nM
In Vitro
In vitro

In vitro, talabostat upregulates cytokines/chemokines in human bone marrow stromal cells[2]. Talabostat (Val-boroPro) induces monocytes and macrophage cell death. Val-boroPro induced pyroptosis requires caspase-1[4].
細胞実験 細胞株 THP-1 macrophages
濃度 0.1, 1, 10 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

--
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot pro-IL-1β 27820798
Growth inhibition assay Cell viability 29967349
ELISA IL-1β 27820798
In Vivo
In Vivo

Talabostat has been shown to produce potent antitumor effects when administered orally in multiple mouse tumor models. Val-boroPro mediates complete tumor regression via a novel mechanism that requires more rapid DC trafficking and subsequent acceleration of T cell priming[3]. In tumor stroma, talabostat can directly target FAP expressed by reactive fibroblasts. Talabostat stimulates innate and adaptive immune responses against tumors involving transcriptional upregulation of cytokines and chemokines[2]. Val-boroPro is known to stimulate the transcriptional upregulation several cytokines, including IL-1β, IL-6, G-CSF, and CXCL1/KC, in both tumors and tumor-draining lymph nodes, and to increase the mouse serum protein levels of several of these cytokines, including G-CSF and CXCL1/KC[4].
動物実験 動物モデル C57BL/6 female mice
投与量 20 µg
投与経路 by gavage

化学情報

分子量 310.18 化学式

C10H23BN2O6S
CAS No. 150080-09-4 SDF --
Smiles B(C1CCCN1C(=O)C(C(C)C)N)(O)O.CS(=O)(=O)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL ( (199.88 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 62 mg/mL

Ethanol : 62 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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