Trelagliptin succinate

別名：SYR472

製品コード：S5063 純度：99.96%

Trelagliptin succinate (SYR472) is a dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) inhibitor which is used as a new long-acting drug for once-weekly treatment of type 2 diabetes mellitus (DM).

CAS No. 1029877-94-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
25mg	JPY 22000	国内在庫あり
100mg	JPY 55500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S506301 DMSO] 95 mg/mL] false] Water] 95 mg/mL] false] Ethanol] 5 mg/mL] false 純度： 99.96%

99.96

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シグナル伝達経路

DPPシグナル伝達経路

DPP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Trelagliptin succinate (SYR472) is a dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) inhibitor which is used as a new long-acting drug for once-weekly treatment of type 2 diabetes mellitus (DM).

Targets

DPP-4 ^[1]
(Cell-free assay)

4 nM

In Vitro
In vitro	Trelagliptin is selective over other related DPP enzymes, P450 enzymes and hERG channel^[1]. It exhibits approximately 4- and 12-fold more potent inhibition against human dipeptidyl peptidase-4 than alogliptin and sitagliptin, respectively, and >10,000-fold selectivity over related proteases including dipeptidyl peptidase-8 and dipeptidyl peptidase-9. Kinetic analysis reveals reversible, competitive and slow-binding inhibition of dipeptidyl peptidase-4 by trelagliptin (t1/2 for dissociation ≈ 30 minutes). X-ray diffraction data indicates a non-covalent interaction between dipeptidyl peptidase and trelagliptin^[2].

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02372097	Completed	Healthy	Takeda	March 2015	Phase 1

参考
[1] Patel BD, et al. Eur J Med Chem. 2014, 74:574-605. [2] Grimshaw CE, et al. PLoS One. 2016, 11(6):e0157509.

参考

化学情報

分子量	475.47	化学式	C₁₈H₂₀FN₅O₂.C₄H₆O₄
CAS No.	1029877-94-8	SDF	--
Smiles	CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=C(C=CC(=C2)F)C#N)N3CCCC(C3)N.C(CC(=O)O)C(=O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 95 mg/mL ( (199.8 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 95 mg/mL

Ethanol : 5 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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