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Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)

Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) is an orally bioavailable, tryptophan hydroxylase (TPH) inhibitor with potential antiserotonergic activity. Phase 3.

Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)化学構造

CAS No. 1137608-69-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 40500 国内在庫あり
JPY 25500 国内在庫あり
JPY 48000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

Hydroxylase Signaling Pathways

Hydroxylaseシグナル伝達経路

Hydroxylase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) is an orally bioavailable, tryptophan hydroxylase (TPH) inhibitor with potential antiserotonergic activity. Phase 3.
Targets
Tryptophan hydroxylase [1]
In Vivo
In Vivo Telotristat Etiprate (300 mg/kg p.o.) significantly reduces 5-HT in the gut and blood, but not brain 5-HT. Telotristat Etiprate (200 mg/kg p.o.) alleviates the severity of trinitrobenzene sulfonic acid (TNBS)-induced colitis with lower expression of some genes encoding inflammation-related cytokines and chemokines in mice. [2]
動物実験 動物モデル Male C57BL/6 mice and male C57 albino mice.
投与量 ~300 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03442725 Completed
Renal Impairment
Ipsen
 February 9 2018 Phase 1
NCT03423446 Completed
Hepatic Impairment
Lexicon Pharmaceuticals
 November 28 2017 Phase 1
NCT02683577 Completed
Hepatic Impairment
Ipsen
 February 2016 Phase 1
NCT02195635 Completed
Drug Interactions
Lexicon Pharmaceuticals
 July 2014 Phase 1

化学情報

分子量 754.15 化学式

C27H26ClF3N6O3.C9H9NO3
CAS No. 1137608-69-5 SDF Download Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) SDFをダウンロードする
Smiles CCOC(=O)C(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC(=NC(=N2)N)OC(C3=C(C=C(C=C3)Cl)N4C=CC(=N4)C)C(F)(F)F)N.C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCC(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (132.59 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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