Spironolactone

製品コード：S4054 純度：99.80%

Spironolactone is a potent antagonist of the androgen receptor with IC50 of 77 nM.

CAS No. 52-01-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 85500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Androgen Receptorシグナル伝達経路

Androgen Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Spironolactone is a potent antagonist of the androgen receptor with IC50 of 77 nM.

Targets

Androgen Receptor ^[1]

77 nM

In Vitro
In vitro	Spironolactone is a strong AR antagonist (IC50 ~ 77 nM), a weak GR antagonist (IC50 ~ 2.4 μM), and a weak PR agonist (EC50 ~ 740 nM). ^[1] Spironolactone inhibits androstanolone binding in rat prostate nuclei and androstanolone specific binding in rat prostate cytosol. ^[2]

In Vivo
In Vivo	Spironolactone (1 mg/day) exerts anti-androgenic activity in rats. A single pretreatment of spironolactone (1 mg/rat) inhibits specific and saturable uptake of hormone into prostate induced by tracer dose administration of [³H]testosterone. ^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06021860	Not yet recruiting	Edema Due to Heart Failure or Cirrhosis	CMP Development LLC	June 2024	Phase 4
NCT06204640	Not yet recruiting	Atrial Fibrillation Recurrent	University Hospital Caen	March 1 2024	Phase 3
NCT05807139	Recruiting	Alcohol Use Disorder	National Institute on Drug Abuse (NIDA)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	July 13 2023	Phase 1
NCT05092984	Recruiting	Rheumatoid Arthritis	University Hospital Strasbourg France	June 22 2022	Phase 3
NCT04723862	Recruiting	Hyperandrogenism\|Polycystic Ovary Syndrome\|Puberty	University of Virginia\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	November 12 2021	Early Phase 1

参考
[1] Fagart J, et al. J Biol Chem, 2010, 285(39), 29932-29940. [2] Bonne C, et al. Mol Cell Endocrinol, 1974, 2(1), 59-67.

参考

化学情報

分子量	416.57	化学式	C₂₄H₃₂O₄S
CAS No.	52-01-7	SDF	Download Spironolactone SDFをダウンロードする
Smiles	CC(=O)SC1CC2=CC(=O)CCC2(C3C1C4CCC5(C4(CC3)C)CCC(=O)O5)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL ( (199.24 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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