Cyproterone Acetate

製品コード：S2042 純度：99.85%

Cyproterone acetate is an androgen receptor (AR) antagonist with IC50 of 7.1 nM, as well as a weak progesterone receptor agonist with weak pro-gestational and glucocorticoid activity.

CAS No. 427-51-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 25500	国内在庫あり
100mg	JPY 22000	国内在庫あり
250mg	JPY 29500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.85

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シグナル伝達経路

Androgen Receptorシグナル伝達経路

Androgen Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Cyproterone acetate is an androgen receptor (AR) antagonist with IC50 of 7.1 nM, as well as a weak progesterone receptor agonist with weak pro-gestational and glucocorticoid activity.

Targets

Androgen Receptor ^[1]

7.1 nM

In Vitro
In vitro	Cyproterone acetate clearly shows antagonistic properties, while being a partial agonist also, showing agonism for the AR, with EC50 of 4.0 μM, at relatively high concentrations. ^[1] In the presence of 10 nM Testosterone, low concentrations of Cyproterone acetate inhibits T-stimulated transcription of 3XHRE-LUC, but at higher concentrations, transcription is stimulated. ^[2]

In Vivo
In Vivo	LH levels in Cyproterone acetate-treated rats do not dip below pretreatment levels, although they does not increase as much in the rats treated with 3.2 mg Cyproterone acetate/kg/day as in those which received 0.2 mg Cyproterone acetate/kg/day. ^[2] Cyproterone acetate exhibits direct negative effect on reproductive organs weight and significant reducing effect on sperm count and Ca²⁺ contents. SOD and GST activities significantly decrease in addition to significant increase in NO, MDA contents reflecting the oxidative status of testis in Cyproterone acetate treated rats. ^[3] Cyproterone acetate treatment plus artificial long days in autumn has a negative effect on sperm motility and sperm morphology. ^[4] Androgen receptor occupation by Cyproterone acetate preferentially reduces the levels of spermatidal protamine in testis and spermatozoa involved in nuclear chromatin condensation. ^[5]
動物実験	動物モデル	Castrate male SD rat
	投与量	0.2 mg /kg/day
	投与経路	Administered via s.c.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04925180	Completed	Signs of Androgenisation in Women e.g. Hirsutism Androgenetic Alopecia Acne and Seborrhea\|Hypersexuality in Men\|Sexual Deviations in Men\|Prostate Cancer	Bayer	October 18 2021	--
NCT02494297	Completed	Hirsutism\|Androgenetic Alopecia\|Severe Anemia\|Seborrhea\|PCOS	Center for Epidemiology and Health Research Germany\|Bayer	March 6 2015	--

参考
[1] Sonneveld E, et al. Toxicol Sci. 2005, 83(1), 136-148. [2] Attardi BJ, et al. Mol Cell Endocrinol. 2010, 328(1-2), 16-21. [3] Arafa NM. Pak J Biol Sci. 2010, 13(20), 966-976. [4] Santiago-Moreno J, et al. J Endocrinol. 2012. [5] Aleem M, et al. Contraception. 2005, 71(5), 379-391. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	416.94	化学式	C₂₄H₂₉ClO₄
CAS No.	427-51-0	SDF	Download Cyproterone Acetate SDFをダウンロードする
Smiles	CC(=O)C1(CCC2C1(CCC3C2C=C(C4=CC(=O)C5CC5C34C)Cl)C)OC(=O)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL ( (199.06 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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