ホームページ Endocrinology & Hormones Androgen Receptor antagonist - PPAR modulator EPI-001 For research use only.

EPI-001

EPI-001 is an androgen receptor N-terminal domain antagonist with IC50 of ∼6 μM and a selective PPAR-gamma modulator.

EPI-001化学構造

CAS No. 227947-06-0

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品説明 EPI-001 is an androgen receptor N-terminal domain antagonist with IC50 of ∼6 μM and a selective PPAR-gamma modulator.
Targets
PPARγ [2] Androgen Receptor [1]
(in LNCaP cells)
~6 μM
In Vitro
In vitro EPI-001 blocks transactivation of the AR NTD, interacts with the AF-1 region, inhibits protein-protein interactions with AR, and reduces AR interaction with androgen-response elements on target genes. In LNCaP cells, EPI-001 inhibits both androgen-dependent and androgen-independent (OCM-induced) cell proliferation. [1] In LNCaP cells, EPI-001 also acts as a PPAR-gamma modulator to result in inhibition of androgen receptor expression and activity, which inhibits prostate cancer growth. [2]
細胞実験 細胞株 LNCaP cells
濃度 10 μg/mL
反応時間 4 days
実験の流れ LNCaP cells are treated with bicalutamide (BIC) or EPI-001 for 1 hr before the addition of R1881 (0.1 nM) for 4 days. LNCaP cells are treated with OCM (50%) with, or without, EPI-001 for 3 days (serum-free, androgen-free, phenol red-free conditions).
In Vivo
In Vivo In male mice bearing CRPC LNCaP s.c. xenografts, EPI-001 (50 mg/kg, i.v.) blocks the androgen-axis and inhibits androgen-dependent tumor growth by reducing proliferation and increasing apoptosis. [1]
動物実験 動物モデル Male mice bearing LNCaP s.c. xenografts
投与量 50 mg/kg
投与経路 i.v.

化学情報

分子量 394.89 化学式

C21H27ClO5
CAS No. 227947-06-0 SDF Download EPI-001 SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)(C1=CC=C(C=C1)OCC(CO)O)C2=CC=C(C=C2)OCC(CCl)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL ( (200.05 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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