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Saxagliptin hydrate

別名：BMS-477118 hydrate, Onglyza hydrate, BMS 477118 hydrate, BMS477118 hydrate

Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) is a selective and reversible DPP4 inhibitor with IC50 of 26 nM.

Saxagliptin hydrate化学構造

CAS No. 945667-22-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S469701 DMSO] 66 mg/mL] false] Ethanol] 66 mg/mL] false] Water] 1 mg/mL] false 純度： 99.54%
99.54

Saxagliptin hydrate関連製品

シグナル伝達経路

DPP Signaling Pathways

DPPシグナル伝達経路

DPP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) is a selective and reversible DPP4 inhibitor with IC50 of 26 nM.
Targets
DPP-4 [1]
26 nM
In Vitro
In vitro In vitro, saxagliptin inhibits FBS-, insulin- and IGF1-induced ERK phosphorylation and cell proliferation, in both MSC and MC3T3E1 preosteoblasts. In the absence of growth factors, saxagliptin has no effect on ERK activation or cell proliferation. In both MSC and MC3T3E1 cells, saxagliptin in the presence of FBS inhibits Runx2 and osteocalcin expression, type-1 collagen production and mineralization, while increasing PPAR-gamma expression[4].
細胞実験 細胞株 Marrow stromal cells(MSC); MC3T3E1 osteoblast-like cells
濃度 1.5 or 15 μM
反応時間 24 h or 1 h
実験の流れ

Sub-confluent cells are serum-starved overnight and then incubated with 1.5 or 15 μM saxagliptin and/or FBS (1%), insulin (5 ng/mL) or IGF1 (10-8 M) for 24 h (effects on cell proliferation) or 1 h (effects on signal transduction mechanisms).
In Vivo
In Vivo Saxagliptin exerts direct beneficial effects on the arterial wall in an animal model of type 2 diabetes by increasing NO availability and improving antioxidant status. Saxagliptin reverses vascular hypertrophic remodeling and ameliorates NO availability in small arteries from db/db mice through the abrogation of NAD(P)H oxidase-driven eNOS uncoupling and by reducing the action of cyclooxygenase-1-derived vasoconstrictors downregulating the expression of thromboxane-prostanoid receptors[2]. DPP-4 inhibition with saxagliptin also improves pancreatic β-cell function in postprandial and fasting states, and decreases postprandial glucagon concentration[3].
動物実験 動物モデル adult mice C57BLKS/J; db/db mice
投与量 0.1 mg/kg
投与経路 p.o.

化学情報

分子量 333.43 化学式

C18H25N3O2.H2O
CAS No. 945667-22-1 SDF Download Saxagliptin hydrate SDFをダウンロードする
Smiles C1C2CC2N(C1C#N)C(=O)C(C34CC5CC(C3)CC(C5)(C4)O)N.O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL ( (197.94 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 66 mg/mL

Water : 1 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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