Remdesivir (GS-5734)

製品コード：S8932 純度：99.94%

Remdesivir (GS-5734), a monophosphoramidate prodrug of an adenosine analog, is an investigational broad-spectrum antiviral agent with in vitro activity against multiple RNA viruses, including Ebola and CoV.

CAS No. 1809249-37-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
1mg	JPY 34000	国内在庫あり
5mg	JPY 74500	国内在庫あり
25mg	JPY 190500	国内在庫あり
100mg	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 895500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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Antiviral阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
Hep2	Antiviral activity assay	4 days	EC50 = 0.015 μM	28124907
TERT-immortalized HMVEC	Antiviral activity assay	3 to 4 days	EC50 = 0.053 μM	28124907
HuH7	Antiviral activity assay	3 days	EC50 = 0.057 μM	28124907
HuH7	Antiviral activity assay	3 days	EC50 = 0.07 μM	28792763
macrophages	Antiviral activity assay	48 h	EC50 = 0.086 μM	28124907
macrophages	Antiviral activity assay	48 h	EC50 = 0.086 μM	28792763
HeLa	Antiviral activity assay	48 h	EC50 = 0.1 μM	28124907
HeLa	Antiviral activity assay	48 h	EC50 = 0.14 μM	28792763
MT4	Cytotoxicity assay	4 to 5 days	CC50 = 1.7 μM	28124907
Hep2	Cytotoxicity assay	4 to 5 days	CC50 = 6.1 μM	28124907
HuH7	Cytotoxicity assay	3 days	CC50 = 36 μM	28124907
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生物活性

製品説明	Remdesivir (GS-5734), a monophosphoramidate prodrug of an adenosine analog, is an investigational broad-spectrum antiviral agent with in vitro activity against multiple RNA viruses, including Ebola and CoV.

In Vitro
In vitro	GS-5734 exhibits antiviral activity against multiple variants of EBOV in cell-based assays(EC50=0.06-0.14 μM) and broad-spectrum antiviral activity in vitro against other pathogenic RNA viruses. ^[1] GS-5734 acts as a broad-spectrum therapeutic to protect against CoVs with EC50 of 0.03 μM for murine hepatitis virus in delayed brain tumor cells and 0.074 μM for SARS-CoV and MERS-CoV in HAE cells.^[2]
細胞実験	細胞株	HeLa cells
	濃度	0.14 uM
	反応時間	72 h
	実験の流れ	Cells were treated with various concentrations of GS-5734.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	delayed chain termination of RNA synthesis tGFP-BlaR / Actin ACE2 / Actin VP0 / VP2		30987343
	Growth inhibition assay	Cell viability Cell viability Cell viability		33835389
	Pharmacokinetics	plasma concentration plasma concentration		32589775
	Immunofluorescence	MERS-CoV S Protein viral S protein and E-caherin SARS-CoV-2 / E‐cadherin / VE‐cadherin SARS-CoV-2 viral dsRNA replication intermediates		33376043
	Viral loads and virus titers	SARS-CoV-2		32516797

In Vivo
In Vivo	Regardless of the time of initiation, GS-5734 treatment confers improved survival when administered by 3 mg/kg GS-5734. All animals in which 10 mg/kg GS-5734 treatments is initiated 3 days after virus exposure survive to the end of the in-life phase. However, the antiviral effects are consistently greater in animals administered repeated 10 mg/kg GS-5734 doses. The 10 mg/kg D3 (administered beginning 3 days after virus exposure) GS-5734 regimen is associated with amelioration of EVD-related clinical disease signs and markers of coagulopathy and end organ pathophysiology.^[1]
動物実験	動物モデル	Rhesus monkeys (Macaca mulatta)
	投与量	3 mg / kg, 10 mg / kg
	投与経路	IV

参考
[1] Warren TK, et al. Nature. 2016 17;531(7594):381-5. [2] Agostini ML, et al. mBio. 2018 6;9(2).

参考

化学情報

分子量	602.58	化学式	C₂₇H₃₅N₆O₈P
CAS No.	1809249-37-3	SDF	--
Smiles	CCC(CC)COC(=O)C(C)NP(=O)(OCC1C(C(C(O1)(C#N)C2=CC=C3N2N=CN=C3N)O)O)OC4=CC=CC=C4
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (165.95 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):